Acest site folosește cookies pentru a furniza servicii și funcționalități personalizate. Prin vizitarea site-ului nostru, îți dai acordul pentru descărcarea acestor cookies.Am inteles

Poți afla mai multe despre cookies și poți schimba setările lor aici.

Antihistaminice (grupă medicament)

Definitie:

Sunt antagonisti competitivi ai histaminei. Nu impiedica eliberarea histaminei, nu inactiveaza histaminaza ci blocheaza receptorii histaminergici, datorita asemanarii structurale cu histamina,impiedicand fixarea acesteia pe receptori.
Corespunzator celor doua tipuri de receptori histaminergic iexista doua grupe de antihistaminice H1 si H2. In manifestarile alergice sunt importanate mai alesefectele
histaminei obtinute prin activitatea receptorilor H1. Aceste efecte pot fi combatute prin antihistaminice H1.

Clasificarea antihistaminicelor H1 se face dupa structura chimica:


1. Etilendiamine:mepiramina, cloropiramina
2. Fenotiazine: prometazina
3. Etanolamine(eteri aminoalchilici): clemastina, clorfenoxamina, 
4. Alchilamine(propilamine): feniramina,
5. Alte structuri: ciproheptadina, terfenadina, astemizol, acid spaglumic.

Antihistaminice H1 clasice (sedative) - au fost initial introduse in terapeutica; ele sunt inca prescrise, deoarece efectul lor sedativ poate fi uneori benefic (de exemplu, in pruri-tul nocturn).
Avand o molecula lipofila, acest tip de antihistaminice H1 trec usor bariera hemato-ncefalica, producand somnolenta.
Antihistaminicele H1 de ge-neratia a-II-a, nesedative: Astemizol ,Cetirizina , Loratadina , Terfenadina .Generatia a II-a, avand o lipofilie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica si au o afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce inseamna ca nu auefect sedativ si au, astfel, o toleranta imbunatatita comparativ cu antihistaminicele clasice, putand fiadministrate si ziua.

Actiuni farmacodinamice


Au doua tipuri de actiuni:
a)De antagonizare a fecetelor H1ale histaminei; 
b)Efecte proprii


A)Primele nu apar decat daca administrarea substantelor este concomitenta cu existenta in
organism a unei cantitati de histamina libera care produce efectele ei specifice evidente.
Substantele difera intre ele prin intensitatea efectelor antiH1, durata actiunii, tipul si intensitatea efectelor proprii .
AntiH1 inhiba intens actiunnea histaminei asupra muschilor netezi viscerali impiedicand spasmul bronsic, intestinal, uterin. 
Actiunile vasculare ale histaminei sunt numai partial antagonizate de antiH1, intrucat vaselecontin receptori H2 a caror activare are efecte asemanatoare cu H1. 
AntiH1 nu influenteaza practic secretia gastrica spontana, nu inhiba dar uneori accentueaza efectul stimulator al histaminei asupra acestei secretii, prin activarea anhidrazei carbonice. 
Au actiune antialergica inhiband fenomenele dependente de receptorii H1, indeosebi cele
vasculare (dilatatie, permeabilitate) dar nu pe cele celulare, infiltrative. In doze mari diminua sau intarzie fenomenele inflamatoare, slabind rezistenta fiziologica la infectii.


 B)Dintre actiunile proprii ale antiH1 importante sunt efectele inhibitoare asupra SNC ale
derivatilor de etanolamina si fenotiazina. Acestea sunt active in rau de miscare, parkinsonism, potenteaza anestezicele generale, hipnoticele, analgezicele, anticonvulsivantele. Alte efecte aleantiH1: parasimpatolitice, adrenolitice, antiserotonice, anestezice locale. Unele dintre aceste efecte sunt utile terapeutic, altele reprezinta efecte adverse.

Baze farmacotoxicologice


Antihistaminicele produc relativ frecvent efecte adverse care sunt in general usoare si chiar dispar dupa intreruperea tratamentului. Deprimarea SNC se manifesta prin astenie, somnolenta,ameteli, tulburari de concentrare. Pentru a combate aceste efecte se administreaza doza mai mareseara iar in timpul zilei se asociaza cu cafeina. Unele antiH1p ot produce stimularea SNC cu euforie,neliniste, insomnie, confuzie, tremuraturi, halucinatii.
 
Farmacoterapie


AntiH1 reprezinta un tratament simptomatic- patogenic al manifestarilor alergice.

-In polenoze (febra de fan, coriza spastica sezoniera, rinita spasmodica periodica, guturai defan) efectele sunt adesea intense dar uneori sunt necesare doze mari.

-Antihistaminicele scad hipersecretia nazala si frecventa stranutului dar influenteaza mai putin congestia mucoasei. Uneori,chiar daca un antihistaminic este inactiv la un bolnav, o alta substanta poate fi eficace.
 
-Antihistaminicele sedative sunt mai eficiente in rinita alergica. Efectele bune se obtin cu antihistaminice H1 in urticarie, edem angioneurotonic, afectiuni pruriginoase (prurit anal sau vulvar, prurit din ictere, dermatite de contact, intepaturi de insecte, alergii la medicamente). 
Antihistaminicele H1 cu efect antiemetic sunt active in rau de miscare.
 Alte indicatii: vome postoperatorii si de sarcina,sindrom Meniere, in preanestezie (antiH1 cu efecte sedative), sindrom parkinsonian, prurit in boala Hodgkin, la bolnavi cu radioterapie.In prescrierea antiH1 se va avea totdeauna in vedere efectele asupra SNC. Substantele sedativeale SNC (fenotiazine, clorfenoxamina) se folosesc ca ,,antihistaminice de noapte", inainte de culcaresi la bolnavi care stau la pat. Sunt preferate in cazurile cu hiperexcitabilitate neuropsihica.
Substantele fara efecte sedative sunt numite ,,antihistaminice de zi" si sunt recomandate in tratamentambulator (cloropiramina, feniramina). Trebuie subliniat ca exista bolnavi care reactioneaza diferit laantihistaminice,in ce priveste efectul asupra SNC. 
 


Medicamente din clasa Antihistaminice

  • 0
  • 0

Cos de cumparaturi

Obiect sters Anuleaza
  • 0
  • 0

Favorite

Obiect sters Anuleaza