Anestezice locale (grupa medicament)

Definitie:
Anestezia este metoda terapeutica prin care se obtine pierderea temporara a sensibilitatii pe baza unor reactii complet reversibile, in urma administrarii unor substante chimice. Anestezicele sunt substante medicamentoase care suprima sau micsoreaza, temporar si ireversibil sensibilitatea organismului fara a afecta functiile vitale. 
Anestezia locala este o tehnica folosita pentru a provoca pierderea sensibilitatii dureroase intr-o zona delimitata a corpului, fara a afecta starea de constienta. Este un procedeu util pentru efectuarea unor interventii chirurgicale si a unor manevre endoscopice si pentru calmarea durerii in anumite afectiuni.

Clasificare:
■ Esteri: butacaina, benzocaina, hexilcaina, piperocaina, procaina, cocaina, clorprocaina, tetracaina, amethocaina, propoxicaina;
■ Amide: articaina, lidocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina, prilocaina, dibucaina;
■ Chinolone: centbucrinida

Tipuri de anestezie locala:
In functie de tehnica de administrare, anestezia locala prezinta mai multe forme:
■ anestezia topica: aplicatii locale de anestezic sub forma de spray/crema, cu efecte de scurta durata si limitate la aria de administrare. 
■ anestezia locala prin infiltratie: infiltrarea tesuturilor cu anestezic;
■ anestezia locala intravenoasa: presupune injectarea anestezicului intr-o vena superficiala a unui segment de membru superior sau inferior;
■ anestezia epidurala: blocarea transmisiei pe radacinile nervilor spinali prin injectarea substantei anestezice in spatiul epidural;
■ rahianestezia: injectarea anestezicului in lichidul rahidian, rezultand anestezierea membrelor inferioare si a abdomenului.

Efecte farmacodinamice:
■ Modul de actiune al anestezicelor locale
Blocarea fibrelor nervoase se realizeaza intr-o anumita secventa. Mai intai are loc vasodilatatie periferica si cresterea temperatura pielii. Apoi are loc, succesiv, pierderea perceptiei dureroase si a celei de temperatura, pierderea proprioceptiei, pierderea senzatiei de apasare si presiune si, in final, paralizia motorie.

■ Mecanismul de actiune al anestezicelor locale
Anestezicele locale blocheaza conducerea nervoasa prin interferarea cu propagarea potentialului de actiune prin axon. 
Exista doua mecanisme de actiune:
● Actiunea dependenta de blocarea canalelor de Na - substantele liposolubile neionizate trec prin membrana fosfolipidica in axoplasma unde este protonata iar in aceasta forma ionizata se leaga de suprafata interna a canalelor de Na prevenind migrarea Na.
● Mecanismul expansiunii membranare - substantele neionizate se dizolva in membrana fosfolipidica si determina blocarea matricei canal de Na-lipoproteina, ceea ce va duce la inactivarea acesteia.

■ Toxicitatea anestezicelor locale
☐ Toxicitatea locala, tisulara este relativ rara. Poate aparea o iritatie radiculara tranzitorie sau simptome neurologice tranzitorii.
Anestezicele locale sunt ineficiente in tesuturile infectate.

☐ Toxicitatea sistemica
Injectarea intravenoasa se produce, de obicei, in blocurile nervoase unde
exista vase mari de sange. Poate fi minimizata prin:
● Aspirare inaintea injectarii
● Folosirea solutiilor care contin adrenalina pentru doza test
● Utilizarea unor cresteri mici de volum in realizarea blocului
● Utilizarea tehnicii corecte in realizarea anesteziei regionale IV.

☐ Toxicitatea SNC se manifesta printr-un efect bifazic: initial interneuronii
sunt blocati rezultand o stare de excitatie apoi are loc depresia neuronala.
De aceea si manifestarile clinic sunt diferite:
● Gust metalic
● Senzatie de "cap usor"
● Tinitus, tulburari vizuale
● Parestezii ale limbii si buzelor
● Fasciculatii musculare
● Pierderea constientei mergand pana la coma, apnee, in faza finala.
Factori care cresc posibilitatea toxicitatii SNC sunt: hipercapnia, hipoxia
si acidoza.

☐ Toxicitate cardiovasculara se datoreste prelungirii intervalelor PR si QRS
si se manifesta clinic prin:
● Scaderea contractilitatii ventriculare
● Aritmii cardiace refractare la tratament
● Pierderea tonusului vasomotor periferic care duce la colaps cardiovascular

Momentan, nu exista nici un produs disponibil.