Definitie:
Antiastmaticele sunt medicamente care reduc intensitatea si frecventa crizelor de astm bronsic.
Clasificare:
Clasificare in functie de mecanismele fiziopatogenice ameliorate:
• BRONHODILATATOARE:
- Adrenomimetice (adrenalina, efedrina, izoprenalina, izoetarina, orciprenalina,
terbutalina, fenoterol, salbutamol, pirbuterol, reproterol, carbuterol, bambuterol, salmeterol,
clenbuterol, formoterol);
- Parasimpatolitice (atropina, ipratropium, oxitropium, tiotropium);
- Musculotrope (teofilina, aminofilina);
- Antileucotriene (montelukast, zafirlukast, pranlukast, zileuton).
• INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITELOR:
(acid cromoglicic, nedocromil, ketotifen);
• ANTIINFLAMATOARE:
- Corticosteroizi (beclometazon dipropionat, budesonidum, flunisolidum, fluticason, mometason, triamcinolon, hidrocortizon hemisuccinat, prednison, prednisolon, metilprednisolon).
- Antiinflamatoare nesteroidiene: fenspirid.
Actiune farmacologica:
Bronhodilatatoarele beta-adrenergice actioneaza prin activarea receptorilor beta-2 adrenergici la nivelul muschilor netezi ai tesutului bronsic, determinand relaxarea si ameliorarea bronhoconstrictiei tipice astmului. In terapia astmului se folosesc doua forme de beta-agonisti: agenti cu actiune scurta, cum ar fi albuterol (salbutamol), bitolterol, metaproterenol si terbutalina si beta-agonistii cu actiune prelungita, cum ar fi salmeterolul si formoterolul.
Bronhodilatatoarele parasimpatolitice actioneaza prin blocarea receptorilor muscarinici M3, cu scaderea tonusului vagal. Efectele produse sunt: bronhodilatatie, de intensitate moderata, predominant asupra bronhiilor mari, hiposecretie bronsica, vascoasa, ce poate produce blocarea bronhiilor, mai ales la copii, exceptie fac parasimpatoliticele de tip ipratropium.
Bronhodilatatoarele antileucotriene includ antagonistii receptorilor de leucotriene montelukast si zafirlukast si inhibitorul de lipoxigenaza zileuton. Acesti agenti actioneaza prin inhibarea actiunilor sau sintezei leucotrienelor, care produc inflamatie puternica. Acesti agenti sunt utilizati mai degraba pentru prevenirea atacurilor astmatice decat pentru tratamentul lor acut.
Bronhodilatatoarele musculotrope actioneaza prin mecanism musculotrop (la nivelul fibrei musculare): inhiba fosfodiesteraza (enzima ce catalizeaza degradarea AMP ciclic) si creste concentratia de AMP ciclic (la doze mari de teofilina) si prin antagonizarea adenozinei , mediatorul sistemului purinergic, blocand receptorii Pl-AI si crescand concentratia de AMP ciclic (Ia doze mici de teofilina).
Agentii anticolinergici sunt adesea utilizati in inhalatoare pentru a trata simptomele de astm si boala pulmonara obstructiva cronica. Actioneaza prin blocarea acetilcolinei endogene de la nivelul receptorilor muscarinici, ceea ce are ca rezultat inhibarea constrictiei muschilor netezi bronsici si reducerea secretiei de mucus.
Corticosteroizii sunt eficienti in reducerea simptomelor astmului si sunt adesea inclusi in inhalatoare in combinatie cu bronhodilatatoarele beta adrenergice. Corticosteroizii actioneaza prin modularea expresiei genelor, suprimand sinteza proinflamatoare si crescand sinteza moleculelor de semnalizare antiinflamatoare si a citokinelor.
O abordare relativ noua a terapiei astmului bronsic este utilizarea anticorpilor monoclonali ce actioneaza asupra mediatorilor inflamatori precum IgE sau eozinofilele. Omalizumab actioneaza prin prevenirea legarii IgE de mastocite si blocand astfel eliberarea mediatorilor inflamatori ai raspunsului alergic. Mepolizumab, reslizumab si benralizumab sunt anticorpi monoclonali actioneaza pe IL-5 si pe receptorul acestuia, o citokina care favorizeaza producerea si maturarea eozinofilelor.
Inhibitoarele degranularii mstocitelor actioneaza prin stabilizarea membranei mastocitelor sensibilizate, cu impiedicarea eliberarii mediatorilor bronhoconstrictiei, infiamatiei si anafilaxiei.
Reactii adverse:
Efectele secundare ale bronhodilatatoarelor variaza in functie de tipul pe care il utilizati.
Efectele secundare ale agonistilor beta-2 includ:
- Nervozitate si tremor
- Supraexcitare.
- Hiperactivitate.
- Cresterea ritmului cardiac.
- Insomnii
- Probleme gastrice
Efectele secundare ale medicamentelor anticolinergice includ:
- Gat, ochi si nas uscat.
- Gust neobisnuit.
- Greata si varsaturi.
- Vedere temporara incetosata daca medicamentul va intra in ochi.
Medicamentele anticolinergice pot face dificila urinarea. Discutati cu medicul dumneavoastra daca aveti orice afectiune care va afecteaza vezica urinara. Aceste afectiuni pot include ), adenom de prostata, calculi urinari sau cancer de prostata.
Efectele secundare ale teofilinei includ:
- Greata si varsaturi.
- Dureri de stomac.
- Diaree.
- Durere de cap.
- Crampe musculare
- Puls rapid si batai neregulate ale inimii
- Stare de nervozitate
Precautii:
Agonisii beta-2 adrenergici trebuie utilizati cu prudenta la persoanele cu:
- tiroida hiperactiva (hipertiroidism)
- boli cardiovasculare - orice boala a inimii sau a vaselor de sange
- batai neregulate ale inimii (aritmie)
- hipertensiune arteriala
- diabet zaharat
In cazuri rare, agonistii beta-2 pot agrava unele dintre simptome si ot duce la posibile complicatii ale acestor afectiuni.
Anticolinergicele trebuie utilizate cu prudenta la persoanele cu:
- hiperplazia benigna de prostata
- obstructie a cailor urinare - orice afectiune care afecteaza fluxul de urina din vezica, cum ar fi calculi urinari sau cancerul de prostata
- glaucom - o crestere a presiunii intraoculare
La persoanele cu hiperplazie benigna de prostata sau o obstructie a iesirii vezicii urinare, anticolinergicele pot cauza probleme la urinare.
Glaucomul se poate agrava daca medicamentele anticolinergice intra accidental in ochi.
Teofilina trebuie utilizata cu prudenta la persoanele cu:
- tiroida hiperactiva
- boala cardiovasculara
- probleme hepatice
- arteriala crescuta
- ulcere gastrice
- epilepsie - o afectiune care afecteaza creierul si provoaca convulsii repetate (crize)
Teofilina poate determina agravarea acestor conditii medicale. La persoanele cu probleme hepatice, uneori poate duce la o acumulare periculoasa de medicament in organism.
De asemenea, persoanele in varsta pot avea nevoie de monitorizare suplimentara in timp ce iau teofilina.
Interactiuni medicamentoase:
Bronhodilatatoarele pot interactiona cu alte medicamente. Acest lucru ar putea afecta modul in care isi fac efectul sau ar putea creste riscul de reactii adverse.
Unele dintre medicamentele care pot interactiona cu bronhodilatatoarele (in special cu teofilina) sunt:
- unele diuretice - un tip de medicamente care ajuta la eliminarea lichidelor din organism
- unele antidepresive - inclusiv inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO) si antidepresive triciclice (TCA)
- digoxina - un medicament folosit pentru a trata aritmiile
- benzodiazepine - un tip de sedativ care poate fi utilizat ca tratament pe termen scurt pentru anxietate sau probleme de somn (insomnie)
- litiu - un medicament utilizat pentru a trata depresia severa si tulburarea bipolara
- chinolone - un tip de medicament antibiotic
Aceasta nu este o lista completa a tuturor medicamentelor care pot interactiona cu bronhodilatatoarele. De asemenea, nu toate aceste interactiuni se aplica fiecarui tip de bronhodilatator.
Trebuie sa cititi intotdeauna prospectul medicamentului pe care il administrati si, daca aveti nelamuriri, sa discutati cu farmacistul sau medicul de familie.
Bibliografie:
Bronchodilator, Cleveland Clinic official website
Bronchodilators, NHS inform official website
Sandeep Sharma; Muhammad F. Hashmi; Rebanta K. Chakraborty, Asthma Medications, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan, National library of Medicine
Antiasthmatic Drugs, LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet],Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012
Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I
Barbara G. Wells, Terry L. Schwinghammer, Joseph T. DiPiro, Cecily V. DiPiro, Manual de Farmacoterapie, Editia a X-a, Editura Prior, 2019
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
