Anticonceptionale (grupa medicament)

Definitie:

Anticonceptionalele reprezinta un tip de contraceptie care utilizeaza hormoni pentru a preveni sarcina. Contraceptivele hormonale contin estrogen si progesteron sau numai progesteron. Ele previn sarcina prin blocarea eliberarii ovulelor din ovare, subtierea mucoasei uterine sau ingrosarea mucusului din colul uterin pentru a impiedica sperma sa fecundeze ovulul. Contraceptivele hormonale pot fi administrate pe cale orala (contraceptive orale), injectate, transdermic (plasturi), intradermic (implanturi) sau plasate in vagin (ovule, creme) sau uter (sterilete hormonale).

Actiune terapeutica si mecanism de actiune:

Progesteronul este principalul hormon responsabil pentru prevenirea sarcinii. Principalul mecanism de actiune este prevenirea ovulatiei. Acesta inhiba dezvoltarea foliculara si previne ovulatia.

Feedback-ul negativ al progestativului actioneaza la nivelul hipotalamusului pentru a scadea frecventa eliberarii hormonului de eliberare al gonadotropinei. Acesta, la randul sau, va reduce secretia de hormon foliculostimulant (FSH) si va reduce secretia de hormon luteinizant (LH). Daca foliculul nu se dezvolta, nu exista o crestere a nivelurilor de estradiol (foliculul produce estradiol). Feedback-ul negativ progestativ si lipsa feedback-ului pozitiv de estrogen asupra secretiei de LH opresc cresterea LH la mijlocul ciclului. Fara nici un folicul dezvoltat si nicio crestere a LH pentru a elibera foliculul, ovulatia este prevenita.
Estrogenul are un anumit efect de inhibare al dezvoltarii foliculare din cauza feedback-ului sau negativ asupra hipofizei anterioare cu secretie incetinita de FSH, dar nu este la fel de proeminent ca efectul progesteronului. Un alt mecanism principal de actiune este capacitatea progesteronului de a inhiba penetrarea spermatozoizilor prin colul uterin si tractul genital superior, ingrosand mucoasa cervicala. Atrofia endometriala indusa de progesteron ar trebui sa impiedice implantarea, dar nu exista nicio dovada ca acest lucru se intampla.

Contraceptiv oral combinat (COC)

Estrogenul este combinat cu o componenta progestativa. 
Componenta estrogenica: Estradiol, Etinilestradiol sau Estetrol
Progestativ de prima generatie: acetat de noretindrona, diacetat de etinodiol, Lynestrenol, Norethynodrel
Progestativ de a doua generatie: Levonorgestrel,dl-Norgestrel
Progestativ de a treia generatie: Norgestimate, Gestodene, Desogestrel
Progestativ neclasificat: drospirenona, acetat de ciproterona

Pilula numai cu progesteron (POP)

Cel mai frecvent formularile progestative contin drospirenona sau noretindrona. Drospirenona suprima ovulatia si are, de asemenea, activitate antimineralocorticoida. In timp ce noretindrona actioneaza in principal prin ingrosarea mucusului cervical pentru a inhiba penetrarea spermatozoizilor, suprimand ovulatia, scazand varfurile LH si FSH la mijlocul ciclului, ceea ce incetineste miscarea ovulului prin trompele uterine si modifica grosimea endometrului. Unii compusi progestativi au proprietati antiandrogenice mai puternice si, prin urmare sunt mai eficienti in tratarea sindromului ovarelor polichistice, hirsutismului si acneei.

Indicatii terapeutice:

Pilula anticonceptionala este cea mai frecvent prescrisa forma de contraceptie. Pilulele contraceptive orale sunt fie combinate estrogen-progesteron (numita si pilula contraceptiva orala combinata-COC) fie pilula numai cu progesteron (POP). Cea mai frecvent prescrisa pilula este pilula hormonala combinata cu estrogen si progesteron. Progesteronul este hormonul care previne sarcina, iar componenta de estrogen controleaza sangerarea menstruala. Pilulele contraceptive sunt folosite in primul rand pentru a evita sarcina. 
Daca metoda este folosita constant si corect de fiecare data, mai putin de o femeie din 100 va ramane insarcinata in primul an de utilizare.
Utilizarea tipica (adica metoda poate sa nu fie intotdeauna utilizata in mod consecvent sau corect) are ca rezultat o rata de esec de 9 femei din 100 care vor ramane insarcinate in primul an de la utilizare a acestei metode. 
Majoritatea femeilor administreaza contraceptive orale pentru a preveni sarcina, dar 14% le folosesc din motive non-contraceptive. Contraceptivele orale pot fi utilizate pentru a aborda alte afectiuni de sanatate, in special tulburari legate de menstruatie, cum ar fi durerile menstruale, menstruatia neregulata, fibroamele, durerile legate de endometrioza si migrenele legate de menstruatie. FDA a aprobat in mod oficial unele contraceptive combinate pentru tratamentul acneei.
Dovezi epidemiologice puternice sustin o reducere cu 50% a riscului de cancer endometrial in randul femeilor care au utilizat contraceptive orale combinate, comparativ cu cele care nu au folosit niciodata. Acest efect dureaza pana la 20 de ani. Utilizarea combinata de contraceptivelor orale scade riscul de cancer ovarian cu 27%;. Cu cat durata de utilizare este mai lunga, cu atat este mai mare reducerea riscului. De asemenea, s-a raportat ca contraceptivele orale reduc riscul de cancer de colon cu 18%. Unele formulari chiar sunt  indicate pentru tratamentul acneei si hirsutismului.

Efecte adverse:

Cele mai multe efecte secundare ale contraceptivelor orale combinate sunt usoare si dispar odata cu utilizarea continua sau cu trecerea la o alta formula de pilule. Cel mai frecvent efect advers al pilulelor contraceptive orale combinate este sangerarea. Femeile se vor plange, de asemenea, de greata, dureri de cap, crampe abdominale, sensibilitatea sanilor si cresterea secretiei vaginale sau scaderea libidoului. 
Femeile care au o afectiune cardiovasculara preexistenta sau care fumeaza nu ar trebui sa utilizeze anticonceptionale. In primele sase luni, progestogenul din contraceptivele orale pot afecta metabolismul glucozei la femeile adulte sanatoase. Femeile cu diabet zaharat ar putea avea nevoie sa mareasca aportul de insulina pentru a regla nivelul de glucoza din sange in intervalul dorit.
Pilulele contraceptive orale pot provoca hipertensiune arteriala la 4-5% dintre femeile sanatoase si exacerba hipertensiunea la aproximativ 9-16% dintre femeile cu hipertensiune preexistenta.
Patru studii asupra femeilor adolescente au descoperit un mic efect negativ al pilulelor contraceptive orale combinate asupra densitatii minerale osoase. In plus, utilizarea COC creste riscul de evenimente trombotice venoase, in special in timpul primului an de initiere. Riscul de evenimente trombotice venoase creste cu doza mare de etinilestradiol si cu progestativ de generatia a 3-a si a 4-a. Intr-o meta-analiza, care a inclus 28 de publicatii, au raportat ca utilizatorii de contraceptive orale combinate prezentau un risc mai mare de accident vascular cerebral ischemic si infarct miocardic in comparatie cu persoanele car nu administreaza contraceptive.  Analiza datelor a aratat ca riscul de accident vascular cerebral ischemic sau infarct miocardic creste cu doze mai mari de estrogen. Majoritatea preparatelor contin acum mai putin de 50 de micrograme de estrogen, ceea ce face ca contraceptivele orale combinate sa fie substantial mai sigur de utilizat. Pilula de contraceptiv oral combinat care contine 30mg de estrogen si levonorgestrel este cea mai sigura forma orala de pilule contraceptive orale combinate.

Contraceptivele orale nu protejeaza impotriva vreunei boli cu transmitere sexuala (BTS)! Se recomanda utilizarea prezervativului.

Monitorizarea regulata a pacientului este necesara pentru a se asigura ca nu dezvolta reactii adverse grave.
Femeile care administreaza pilule orale progestative au raportat crize de acnee si chisturi ovariene foliculare. Modificarile menstruatiei si sangerarile spontane, neregulate sunt cele mai frecvent raportate efecte adverse ale acestor tipuri de contraceptive.
Contraceptivele orale cu progestativ au efecte secundare sistemice mai mici decat contraceptivele orale combinate, dar adesea provoaca modificari menstruale. Efectele lor pe termen lung nu sunt inca cunoscute.

Atat contraceptivele orale combinate, cat si contraceptivele orale progestative au interactiuni medicamentoase semnificative si, prin urmare, istoricul de medicatie al pacientului trebuie analizat cu atentie inainte de a prescrie contraceptive orale, inclusiv suplimentele. De exemplu, administrarea concomitenta de contraceptive orale cu medicamente anticonvulsivante (fenitoina, carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina, barbiturice) poate duce la un nivel mai scazut de contraceptive orale in sange si poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Bibliografie:

Hormonal contraception, Dictionary of Cancer Terms, National Cancer Institute official website

Danielle B. Cooper; Preeti Patel; Heba Mahdy, Oral Contraceptive Pills, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan, National Library of Medicine, National Institute of Health official website

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona

Momentan, nu exista nici un produs disponibil.