Antireumatice specifice (grupa medicament)

Definitie:

Antireumaticele specifice sunt o clasa de medicamente indicate pentru tratamentul mai multor forme de artrite inflamatorii, inclusiv artrita reumatoida, precum si pentru gestionarea altor boli ale tesutului conjunctiv si a unor tipuri de cancer. 

Clasificare:

1. COMPUSI CU AUR: Aurotiomalatul de sodiu, Auranofin

2. ANTIMALARICE DE SINTEZA: Clorochina, Hidroxiclorochina

3. DERIVATI TIOLICI: Penicilamina

4. IMUNODEPRESIVE: Metotrexat, Ciclosporina, Etanercept, Infliximab

5. SULFASALAZINA

1. COMPUSI CU AUR (Aurotiomalatul de sodiu, Auranofin)

Mecanism de actiune: Aurul inhiba capacitatea functionala a fagocitelor mononucleare implicate in initierea inflamatiei cronice a sinovialei (sinovita cronica) mediata imunologic.

Aurotiomalatul de sodiu

Reactiile adverse frecvente (circa 30%): 
- eruptii cutanate si prurit
- tulburari gastrointestinale
- stomatita. 
Injectiile pot fi dureroase si uneori sunt urmate (dupa cateva minute) de reactii vasomotorii. Efecte adverse importante care necesita intreruperea tratamentului: 
- prurit
- eruptii cutanate
- stomatita
- eritrodermie
- proteinurie
- eozinofilie 
- neutropenie
- trombocitopenie
- aplazie medulara
- modificari hepatice, pulmonare, digestive, oculare.

Indicatii terapeutice:
- poliartrita reumatoida rezistenta la tratamentul cu AINS (mai ales formele active, progresive); poliartrita reumatoida juvenila, pemfigus, dermatite buloase.

Contraindicatii: 
Reactii adverse sau accidente la administrari anterioare, nefropatii, insuficienta hepatica, renala, cardiaca, alterari hematologice, stomatita, lupus eritematos sistemic, dermatoze evolutive, sarcina, alaptare. Precautii: control periodic (hematologic, hepatic, renal)

2. ANTIMALARICE DE SINTEZA

Mecanismul de actiune ar implica alterarea functiei fagocitare a fagocitelor mononucleare sau inhibarea raspunsului limfocitelor prin inhibarea eliberarii interleukinei-1 (IL-1) de catre monocite (IL-1 prezentand un spectru larg de activitati de stimulare a raspunsului inflamator si imun).

Clorochina

Reactii adverse:
Clorochina provoaca ocazional: tulburari digestive, prurit eruptii cutanate, pigmentarea caramizie a unghiilor si mucoaselor, decolorarea parului.
Administrarea prelungita, cum este necesara in poliartrita reumatoida, determina un 
risc sporit de reactii adverse. Retinopatia, efectul advers cel mai sever, poate fi ireversibila si poate progresa si dupa intreruperea administrarii, de aceea este necesar controlul oftalmologie periodic.

Indicatii terapeutice:
- poliartrita reumatoida, cazuri usoare de lupus eritematos sistemic si alte forme de boli de colagen.

Contraindicatii:
- Psoriazis, porfirie, sugari, gravide, retinopatii

Hidroxiclorochina

Este considerata ceva mai eficace in poliartrita reumatoida decat clorochina.

Reactii adverse:
Este mai bine suportata, provocand relativ rar: tinitus, vertije, tulburari digestive, reactii cutaneomucoase, cefalee, depozite corneene (care se resorb la oprirea medicatiei). 
Sunt posibile reactii adverse hematologice, afectand diferite elemente figurate. 
Retinopatia este foarte rara.
Au fost semnalate tulburari psihice in cateva cazuri. 

Indicatii terapeutice:
Efectele terapeutice in poliartrita reumatoida apar dup 3-6 luni de tratament.

Contraindicatii:
- Retinopatii, sarcina.

3. DERIVATI TIOLICI

Penicilamina

Mecanismul de actiune ar fi legat de inhibarea directa a functiei limfocitelor T

Reactii adverse:
Provoaca frecvent efecte adverse (majoritatea de natura imunologica):
- eruptii cutanate
- prurit
Reactii adverse rare: pemfigus, stomatite, greata, voma, diaree,  proteinurie, trombocitopenie, agranu locitoza, miastenie, polimiozite, mastopatie, sindrom lupoid, febra, bronsiolita obliteranta, intarzierea cicatrizarii plagilor, teratogenitate, nefropatie.

Indicatii terapeutice:
- in forme severe, evolutive, vechi, de poliartrita reumatoida, la care tratamentul cu alte medicamente (compusi de aur) este ineficace sau contraindicat.

Contraindicatii: 
- Nefropatii, hemopatii, lupusul eritematos sistemic, misatenia gravis, dermatoze 
severe, alergia la peniciline, sarcina, alaptare, asociere cu substantele medulotoxice.

4. IMUNODEPRESIVE

Metotrexat

Metotrexatul este un antifolic cu proprietati citotoxice si imunodepresive. Administrat in doze mici timp indelungat realizeaza beneficii terapeutice la bolnavi cu poliartrita reumatoida, asemanatoare cu cele produse de compusii de aur.

Reactii adverse: 
Riscurile cunoscute pentru aceasta categorie de medicamente sunt intrucatva 
reduse la dozele relativ mici utilizate terapeutic.

Indicatii terapeutice: 
- Poliartrita reumatoida (forme corticodependente, cazuri care nu raspund Ia alte 
tratamente sau nu le suporta). 

Contraindicatii: 
Contraindicatiile si precautiile sunt cele uzuale pentru medicatia citotoxica anticanceroasa.

Ciclosporina

Mecanism de actiune: Actiunile sale principale in poliartrita reumatoida par a fi mediate prin influentarea functiilor limfocitelor T. Ciclosporina inhiba transcriptia genica a unor citokine, interleukina-2 (IL-2), interleukina-3 (IL-3), interferonul y (IFN-y) si alti factori produsi celulele T stimulate prin antigen.

Reactiile adverse: 
- nefrotoxicitate
- hiperglicemie
- hiperlipidemie
- osteoporoza
- disfunctie hepatica
- hipertensiune arteriala
- parestezii
- hipertrofie gingivala
- hiperuricemie
- edeme
- sindroame limfdproliferative
- hirsutism.

Indicatii terapeutice:
In poliartrita reumatoida ciclosporina este utilizata in cazuri de boala severa care nu au raspuns la tratamentul cu metotrexat.

Etanercept

Reactii adverse:
- infectii
- cefalee
- ameteli
- tuse
- astenie
- dureri abdominale
- eruptii cutanate.

Indicatii terapeutice: 
- Poliartrita reumatoida activa, la bolnavi care nu au beneficiat de alte tratamente
- Forma activa de poliartrita reumatoida juvenila cronica (la copii, adolescenti 
4-17 ani), care nu au raspuns la tratamentul cu metotrexat.

Contraindicatii: 
- Infectji active
- infectii cronice sau localizate

Infliximab

Mecanism de actiune: Se leaga de TNF alfa (formele solubile si cele transmembranare) si inhiba activitatea biologica a acestuia.

Reactii adverse: 
- infectii virale, microbiene, micotice
- boli de colagen
- anemie
- leucopenie
- neutropenie
- depresie, confuzie, agitatie, amnezie, apatie, nervozitate, somnolenta, cefalee, ameteli

Indicatii terapeutice: 
- Artrita reumatoida forma activa (cand tratamentul administrat, inclusiv 
metotrexat, nu este eficient)
- Spondilita anchilopoietica cu simptome severe (care nu au raspuns la terapia conventionala).

Contraindicatii: Infectii

5. SULFASALAZINA

 La bolnavi cu poliartrita reumatoida provoaca ameliorare clinica si hematologica dupa 1-3 luni de tratament, eficacitatea fiind comparabila cu cea a compusilor de aur si a penicilaminei. Unele date sugereaza ca ar fi mai eficace decat hidroxiclorochina in prevenirea eroziunii osoase.

Mecanism de actiune: Efectul antireumatic ar fi atribuit sulfapiridinei care se absoarbe din intestin.

Reactii adverse: 
Sulfasalazina este mai bine suportata decat alte medicamente cu actiune 
antireumatica specifica in poliartrita reumatoida. 
Relativ frecvent produce: 
- greata, diminuarea apetitului
- cefalee
- eruptii cutanate
- febr
- hiposalivatie
- insomnie
- hipersensibilizare. 
Sunt posibile reactii adverse sanguine si hepatice (periodic se controleaza formula sanguina si probele hepatice). 
Alte efecte adverse (rare): tulburari neurologice sau psihice, reactii alergice severe.

Indicatii terapeutice: 
- Poliartrita reumatoida
- Poliartrita reumatoida juvenila
- Spondilita anchilopoietica

Bibliografie:

Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I

Barbara G. Wells, Terry L. Schwinghammer, Joseph T. DiPiro, Cecily V. DiPiro, Manual de Farmacoterapie, Editia a X-a, Editura Prior, 2019

Onecia Benjamin; Amandeep Goyal; Sarah L. Lappin, Disease Modifying Anti-Rheumatic Drugs (DMARD), Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan, National Library of Medicine

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona

Momentan, nu exista nici un produs disponibil.