Definitie:
Diureticele sunt medicamente utilizate in gestionarea si tratamentul bolilor edematoase si a altor boli needematoase precum insuficienta cardiaca, hipertensiunea arteriala, ascita etc., (si a altor tulburari atunci cand este cazul). Diureticele conduc la productia unei cantitati mai mari de urina.
Tipuri de diuretice:
Cele trei tipuri de medicamente diuretice sunt: diureticele tiazidice, diureticele de ansa si diuretice care retin potasiu.
1. Diuretice tiazidice
Tiazidele sunt cel mai frecvent prescrise diuretice. Ele sunt cel mai adesea administrate pentru a trata hipertensiunea arteriala. Aceste medicamente nu numai ca scad cantitatea de lichide, si, de asemenea, provoaca relaxarea vaselor de sange.
Exemple de tiazide includ:
- Clortalidona
- Hidroclorotiazida
- Metolazona
- Indapamida
2. Diuretice de ansa
Diureticele de ansa sunt adeseaadministrate pentru a trata insuficienta cardiaca. Exemple din aceasta clasa sunt:
- Torsemid
- Furosemid
- Bumetanida
3. Diuretice care retin potasiu
Diureticele care retin potasiul reduc nivelurile de lichide din organism, fara a elimina potasiul din organism.
Celelalte tipuri de diuretice elimina potasiul, ceea ce poate duce la probleme de sanatate, cum ar fi aritmia. Diureticele care retin potasiul pot fi prescrise persoanelor cu risc de a avea un nivel scazut de potasiu, cum ar fi persoanele care administyreaza alte medicamente care epuizeaza potasiul.
Exemple de diuretice care economisesc potasiu includ:
- Amiloride
- Triamteren
- Spironolactona
- Eplerenona
5. Inhibitori de anhidraza carbonica:
- Acetazolamida
6. Diuretice osmotice
- Manitol
Indicatii terapeutice
Diureza este necesara pentru o varietate de afectiuni needematoase si edematoase, care necesita eliminarea excesului de apa atunci cand organismul capteaza in mod anormal lichidul sub forma de edem. La baza starilor edematoase este insuficienta cardiaca, unde ineficienta capacitatii de pompare a inimii are ca rezultat:
1. Scaderea perfuziei renale care duce la activarea sistemului renina-angiotensina-aldosteron
2. Staza venoasa de lunga durata care duce la extravazarea lichidului in spatiul interstitial, ambele ducand la extinderea volumului intravascular si la semne de congestie, cum ar fi cresterea in greutate, dispnee si edem generalizat.
Edemul pulmonar, cel mai frecvent rezultat din insuficienta cardiaca, este, de asemenea, o indicatie pentru utilizarea diureticelor. Diureticele de ansa (datorita eficientei lor mai mari) reprezinta terapia de electie in insuficienta cardiaca simptomatica, furosemidul fiind cel mai utilizat diuretic de ansa. Adaugarea de diuretice tiazidice (metolazona, hidroclorotiazida) la diureticele de ansa poate ajuta la ameliorarea simptomelor atunci cand diureticele de ansa nu sunt suficiente in insuficienta cardiaca.
Diureticele, impreuna cu restrictia de sare, sunt, de asemenea, recomandate ca terapie de prima linie in ascita cauzata de ciroza hepatica. In ascita cirotica, spironolactona este medicamentul de electie pentru terapia initiala (datorita efectului sau antiandrogenic), desi un diuretic de ansa poate fi adaugat ca adjuvant daca tratamentul esueaza sau poate fi adaugat la inceput in terapia combinata sinergica.
Tiazidele sunt cea mai buna alegere pentru hipertensiune arteriala, iar clortalidona este cel mai bun agent de prima linie dintre toate antihipertensivele, in comparatie cu ghidurile de hipertensiune din 2017 ale Colegiului American de Cardiologie. Efectele vasodilatatoare directe ale diureticelor de tip tiazidic contribuie, de asemenea, la scaderea tensiunii arteriale in cazul terapiei pe termen lung.
Reabsorbtia calciului legata de tiazide ar putea fi avantajoasa in nefrolitiaza si hipercalciurie, in timp ce diureticele de ansa cauzeaza calciurie si, prin urmare, sunt potrivite pentru utilizare la pacientii cu hipercalcemie simptomatica.
Diabetul insipid, o boala poliurica, are ca rezultat o pierdere de urina diluata cu niveluri scazute de sodiu, iar paradoxal diureticele tiazidice pot ajuta prin cresterea excretiei de Na+ in tubul distal, care creste compensativ reabsorbtia de apa si Na+ in tubul proximal afectand astfel capacitatea maxima de diluare a rinichilor.
Acetazolamida, singurul inhibitor de anhidraza carbonica disponibila, induce acidoza metabolica prin excretia crescuta de bicarbonat si este utilizata ca profilaxie in boala de inalta altitudine, unde contracareaza alcaloza respiratorie indusa de hipoxie, ridicand PaO2. Cu o logica similara, utilizarea sa este justificata in inversarea alcalozei metabolice.
Acetazolamida reduce in mod eficient presiunea intraoculara si este utilizata pentru terapia pe termen scurt pentru glaucomul cu unghi deschis atunci cand terapia locala nu este fezabila.
Diureticele pot fi, de asemenea, mai rar utilizate in eliminarea activa a substantelor toxice prin diureza fortata, care creste volumul de urina pe unitatea de timp. Clinicienii folosesc diuretice de ansa impreuna cu alcalinizarea urinei in diureza alcalina fortata in tratamentul intoxicatiei cu salicilat, fenobarbital si litiu.
Diureticele de ansa (impreuna cu tabletele de sare) sunt, de asemenea, utilizate ca terapie de linia a doua pentru a scadea concentratia de urina in sindromul de secretie inadecvata a hormonului antidiuretic, unde principalul tratament este restrictia aportului de apa. Bumetanida, diureticul de ansa, a demonstrat eficacitate ca medicament anticonvulsii. Este utilizat in epilepsia lobului temporal, in plus fata de alte patologii ale sistemului nervos central, cum ar fi autismul si schizofrenia.
Mecanism de actiune
Aproape toate diureticele actioneaza prin tintirea receptorilor de transport ionic prezenti pe suprafata luminala in tubii renali, cu exceptia antagonistilor receptorilor de aldosteron, care actioneaza asupra receptorilor steroizi citosolici. Toate diureticele sunt legate de albumina si, deoarece filtrarea glomerulara exclude macromolecule precum albumina, secretia activa a agentilor diuretici in lumen este o conditie prealabila pentru actiunea lor. Antagonistii receptorilor de aldosteron ajung la tubul distal prin sange si actioneaza asupra receptorului mineralocorticoid din citoplasma celulelor principale. Diureticele, care sunt acide sau bazice, sunt secretate, respectiv, prin intermediul transportoarelor de anioni organici sau de cationi organici, localizati pe suprafata bazolaterala a celulelor din segmentul drept al tubului proximal.
Efecte adverse generale
Cel mai frecvent efect advers pentru orice diuretic este hipovolemia usoara, care poate duce la deshidratare tranzitorie si cresterea setei. Cand exista un supratratament cu un diuretic, acest lucru poate duce la hipovolemie severa, provocand hipotensiune arteriala, ameteli si sincopa. Efectele secundare mai generalizate ale agentilor diuretici includ dureri de cap, urinare frecventa , neliniste, slabiciune, oboseala si letargie. Tulburari gastrointestinale, cum ar fi greata, varsaturile, constipatia, diareea, anorexia si durerea abdominala pot aparea cu diureticele de ansa si la diureticele care retin potasiul decat la oricare alt grup de diuretice.
Anomaliile electrolitice sunt asociate in mod obisnuit cu toti agentii diuretici. Hipokaliemia, de exemplu, este cauzata de toate diureticele, cu exceptia diureticelor care retin potasiul, care provoaca hiperkaliemie.
Tulburarile acido-bazice insotesc de obicei dereglarea electrolitica datorita asocierii lor stranse cu reabsorbtia lor in tubii renali.
Tulburarile metabolice pot duce la tulburari ale nivelului de glucoza, acid uric sau lipide cu anumite diuretice si sunt discutate individual.
Alte efecte adverse rare includ impotenta, sindromul hiperosmolar non-cetotic hiperglicemic, reactii cutanate, anemie aplastica, trombocitopenie, agranulocitoza, anemie hemolitica, crampe musculare si mialgie. In general, efectele adverse sunt dependente de doza si sunt mai mari la diureticele de ansa, deoarece au cel mai semnificativ efect diuretic. Cu formularile controlate cu doze mici, efectele adverse s-au redus substantial, in special cu diureticele tiazidice.
Contraindicatii
Deshidratarea severa sau anuria stabilita este o contraindicatie pentru orice tip de diuretic. Pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la oricare dintre agentii diuretici prezinta contraindicatie la primirea respectivului medicament. Diureticele sunt contraindicate in tulburarile electrolitice severe si nu trebuie administrate pana cand o anomalie electrolitica detectata nu este corectata.
Diureticele de ansa si tiazidice sunt contraindicate la pacientii deja diagnosticati cu guta.
Diureticele de ansa (cu exceptia acidului etacrinic), diureticele tiazidice sunt toate derivati de sulfonamide si au fost in general considerate contraindicate la pacientii cu alergii la acestea. Dovezi recente insa nu aduc dovezi concludente. In concluzie, exista doar un risc scazut de alergenitate incrucisata intre antibioticele sulfonamide si sulfonamidele non-antibiotice si diuretice si ar trebui sa fie prescris cu prudenta la pacientii alergici la sulfamide. Cu toate acestea, alergia documentata la oricare dintre agentii diuretici sulfonamide in sine ar trebui considerata o contraindicatie absoluta.
Diureticele de ansa sunt contraindicate la pacientii cu hipokaliemie, hiponatremie severa, hipotensiune arteriala, azotemie, oligurie/anurie si coma hepatica. De asemenea, este contraindicat in orice situatie in care este prevazuta epuizarea lichidelor, cum ar fi interventia chirurgicala. Furosemidul si bumetanida sunt categoria C in ceea ce priveste administrarea in sarcina, in timp ce torsemidul este categoria B si relativ sigure in timpul sarcinii.
Diureticele tiazidice induc hiperglicemie, dar sunt acesti agenti contraindicati la pacientii hipertensivi pentru riscul de aparitie a diabetului sau agravarea diabetului preexistent. Tiazidele sunt de o importanta cruciala ca terapie de prima linie la pacientii cu hipertensiune arteriala, o afectiune tratata in primul rand pentru a reduce riscul ridicat de mortalitate cardiovasculara.
Ghidurile nu recomanda utilizarea tiazidelor la pacientii cu insuficienta renala cronica severa in stadiul 4 sau stadiul 5.
Diureticele care retin potasiul sunt contraindicate in hiperkaliemie pana cand patologia de baza este corectata. De asemenea, sunt contraindicate in insuficienta renala avansata. Spironolactona este categoria C de sarcina si, impreuna cu triamterenul, ar trebui evitata in timpul sarcinii, in timp ce eplerenona este un medicament din categoria B.
In acidoza metabolica hipercloremica, acetazolamida este contraindicata, iar in boala pulmonara obstructiva cronica severa trebuie acordata precautie extrema atunci cand se ia in considerare acetazolamida ca si tratament.
Rinichii excreta in primul rand manitolul, iar la pacientii cu insuficienta renala, acesta trebuie utilizat cu prudenta deoarece poate provoca nefropatie osmotica. Supraincarcarea de volum intravascular datorata manitolului poate fi ingrijoratoare la pacientii cu insuficienta cardiaca si renala si, prin urmare, sunt contraindicate la acesti pacienti. Manitolul nu trebuie utilizat la pacientii cu sangerare craniana activa, deshidratare severa si la pacientii cu antecedente de hipersensibilitate la utilizarea acestuia. Cand se utilizeaza manitol in tratarea pacientilor cu anurie, este necesara o doza de testare initiala pentru a verifica raspunsul la diuretic.
Bibliografie:
Vijay B. Arumugham; Mohamed H. Shahin, Therapeutic Uses Of Diuretic Agents, National Library of Medicine official website
Alan Carter, Pharm.D. , What to Know About Diuretics, Healthline official website
Diuretics, Cleveland Clinic official website
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
