Definitie:
Medicamentele hipnotice si sedative contin substante active ce reduc tensiunea si anxietatea si induc calmul (efect sedativ) sau somnul (efect hipnotic). Majoritatea acestor medicamente exercita un efect calmant la doze mici si un efect de inducere a somnului in doze mai mari. Medicamentele sedative-hipnotice tind sa deprime sistemul nervos central.
Clasificare:
- Barbiturice: Fenobarbital, Amobarbital - se folosesc rar datorita efectelor secundare (fenomene neplacute la trezire, pericol de dependenta, risc vital in supradozare)
- Benzodiazepine: Nitrazepam, Lorazepam, Clorazepat - acestea sunt benzodiazepine cu durata scurta de actiune si pot da dependenta si simptome de sevraj la intrerupere; cele cu durata lunga de actiune, (ex.Diazepam) dau fenomene de acumulare.
- Hipnotice non barbiturice - non benzodiazepinice - Glutetimid, Cloralhidrat - mai rar folosite. In prezent, cele mai folosite hipnotice sunt: Zolpidem si Zopiclona pentru urmatoarele considerente: efect rapid , tintesc specific insomnia si au efecte adverse reduse.
BARBITURICE
Definitie:
Barbituricele sunt un grup de medicamente care sunt derivate din acidul barbituric. Aceste medicamente actioneaza asupra sistemului nervos central ca sedative si sunt capabile sa genereze o mare varietate de efecte asupra creierului.
Actiune farmacologica:
• Efectul hipnotic este rapid, efectiv chiar si in cazurile rebele, dar somnul indus de barbiturice variaza de cel fiziologic.
El se caracterizeaza prin:
- cresterea duratei totale a somnului;
- cresterea fazei somnului lent cu diminuarea celei rapide, modificand raportul dintre acestea
- accelerarea procesului de adormire, de instalare a somnului;
- prelungirea stadiului II (somnului superficial) a somnului lent cu micsorarea partiala sau marcata a stadiilor III si IV;
- reducerea numarului trezirilor nocturne;
- prezenta postactiunii si reboundului la suspendarea tratamentului
• Efectul sedativ - relevant la doze mici
• Efectul anticonvulsivant - manifestat prin combaterea si/sau preintampinarea convulsiilor de diferite cauze. La baza acestuia stau mecanismele de actiune ale barbituricelor cu potentarea structurilor inhibitoare ale SNC asupra musculaturii striate.
• Efectul anestezic general - caracteristic la dozele mari ale barbituricelor, indeosebi pentru tiobarbiturice cu durata ultrascurta.
• Efect de inductie enzimatica - creste activitatea enzimelor cit.P450 cu intensificarea metabolismului medicamentelor a caror metabolizare depinde de cit.P450, inclusiv a barbituricelor.
Indicatiile barbituricelor:
• tratamentul hiposomniilor;
• atenuarea sindromului psihovegetativ in starile spastice ale tubului digestiv, hipertensiunea arteriala, spasme coronariene, astm bronsic, greata, voma;
• starile de agitatie psihomotorie in intoxicatii sau supradozarea excitantelor SNC,
simpatomimeticelor etc.;
• tratamentul epilepsiei;
• tratamentul convulsiilor simptomatice;
• ca coleretic in colecistite cu staza;
• ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei
neconjugate);
• sindromul Jilber si Crigler-Naiara;
• icterul neonatal (utilizat la mama si nou-nascut)
Contraindicatii:
• insuficienta hepatica si renala severa;
• graviditatea;
• hipotensiunea arteriala;
• alcoolismul cronic;
• casexia;
• leziuni miocardice grave;
• porfiriile hepatice;
• insuficienta respiratorie avansata;
• ateroscleroza marcata.
• Barbituricele trebuie utilizate cu precautie la varstnici din cauza riscului aparitiei de stari convulsive.
Reactii adverse si toxicitate:
• efect postactiune: slabiciune, buimaciala, somnolenta, reducerea capacitatii de munca, dispozitiei si mai rar fenomene de excitatie psihomotorie (la batrani, la debilitati si in prezenta durerii), incordare motorie (la batrani), vertij, cefalee, polialgii;
• fenomenul rebound manifestat prin:
- restabilirea dereglarilor de somn ca pana la tratament sau chiar mai pronuntate;
- cresterea duratei si numarul de cicluri a somnului rapid inhibat;
- restabilirea lenta a somnului stabil (treziri nocturne frecvente, somn superficial (II-III stadiu) cu visuri) ce creeaza senzatia ca bolnavul nu s-a odihnit;
- excitatie, spaima, oboseala, micsorarea capacitati de munca
• dependenta medicamentoasa: psihologica, psihica si fizica (deprindere, toleranta, sindrom de abstinenta)
• depresie, dereglari somatice si neurologice
• reactii alergice
BENZODIAZEPINE
Definitie:
Anxioliticele se clasifica in:
- Anxiolitice benzodiazepinice, din care fac parte: Diazepam, Medazepam, Lorazepam, Oxazepam, Bromazepam, Clorazepam;
- Anxiolitice nebenzodiazepinice, dintre care: Meprobamat, Hidroxizin, Buspirona.
Benzodiazepinele au ca si caracteristici generale urmatoarele:
Actiune farmacodinamica
Toate benzodiazepinele prezinta, in grade diferite, anumite proprietati, si anume:
Anxiolitice, cu rol in atenuarea anxietatii si a simptomelor somatice asociate;
- Actiune sedativa. Reduc starea de tensiune psihica si instaureaza starea de calm;
- Actiune miorelaxanta la nivelul muschilor striati;
- La administrarea unor doze mai mari se observa efectul hipnotic si scaderea numarului de insomnii;
In functie de intensitatea efectului anxiolitic sau hipnotic care primeaza la o benzodiazepina, aceasta se imparte in doua grupe:
♦ Benzodiazepina predominanta anxiolitic, cum ar fi Diazepam, Lorazepam, Medazepam, Oxazepam;
♦ Benzodiazepina predominant hipnotica: Nitrazepam, Flunitrazepam, Triazolam, Estazolam.
Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor
Acestea actioneaza asupra unor receptori membranari specifici, numiti receptori gabaergici de tip A. In acest fel faciliteaza transmiterea sinaptica gabaergica la nivel cerebral, ducand la diminuarea excitabilitatii neuronale, GABA fiind un neurotransmitator cu efect inhibitor.
Indicatii terapeutice
• Indicatii psihiatrice:
- In anxietatea reactionala;
- Nevroza anxioasa;
- Anxietatea la alcoolici (mai ales in perioada de sevraj);
- Insomnie (benzodiazepine hipnotice) - Nitrazepam.
• Indicatii non-psihiatrice:
- In afectiuni somatice insotite de anxietate (la bolnavii cu hipertensiune arteriala, coronarieni sau cei cu neoplasm);
- In convulsiile de diverse cauze (mai ales diazepamul), in starea de rau epileptic, in tetanos, in convulsiile febrile la copilul sub 1 an, in hipertensiunea arteriala de sarcina;
- Ca premedicatie inaintea unei intreventii chirurgicale sau inaintea unei punctii, biopsii, endoscopii;
- In contracturi musculare de cauze variate: lombosciatica si cu contractura musculara paravertebrala, spasm muscular de origine centrala.
Efecte adverse
La debutul terapiei se observa urmatoarele efecte adverse:
- Somnolenta diurna (mai ales in cazul diazepamului);
- Scaderea capacitatii de concentrare si memorie;
- Stare de hipotonie musculara;
- Reactii paradoxale: agresivitate, iritabilitate.
La administrarea peste 3 luni se instaleaza:
- Toleranata medicamentoasa pentru efectul anxiolitic, mai ales;
- Dependenta psihica si fizica;
- Rebound-ul anxietatii la renuntarea medicamentului administrat prelungit, insotit de tulburari de sevraj, manifestate prin iritabilitate psihica si tremor al extremitatilor.
Contraindicatii:
- ciroza hepatica
- sarcina
- miastenia
HIPNOTICE NON-BARBITURICE
Zopiclon, Zolpidem si Zaleplon
Efectul hipnotic:
- accelereaza instalarea somnului
- reduce numarul trezirilor nocturne
- creste durata si amelioreaza calitatea somnului, practic nu modifica stadiile somnului
Mecanismul de actiune: stimuleaza sistemele GABA datorita fixarii de unul din sediile de legare ale acestora la nivelul receptorului GABA-ergic.
Zolpidem si zaleplon nu au efect practic anxiolitic, miorelaxant si anticonvulsivante.
Zopiclon poseda efect hipnotic, sedativ, anxiolitic, miorelaxant si anticonvulsivante.
Bibliografie:
Medicatia psihiatrica, Asociatia Romana de Psihiatrie si Psihoterapie platforma online oficiala
N. Bacinschi, Medicamentele hipnotice, anticonvulsivante simptomatice, antiepileptice şi antiparkinsoniene. Alcoolul etilic. , Farmacologie, USMF ,,Nicolae Testemitanu" platforma online oficiala
Dr. Laura Bara, Medicatia anxiolitica, 2019, Revista Galenus platforma online oficiala
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
