Definitie:
Medicamentele antiemetice sunt medicamente utilizate pentru a trata greata si varsaturile.
Greata este un simptom frecvent intalnit. Cauzele pot fi diverse: apararea organismului impotriva unei toxine ingerate, semnale activate de miscare, medicamente, anestezie, postura, stres, sarcina, tulburari psihiatrice si/sau frica. Pot fi implicate cai neuroumorale multiple sau unice.
Clasificare, Mecanism de actiune, Efecte adverse (In functie de clasa):
Zone specifice ale creierului includ zona postrema din podeaua ventriculului al patrulea, nucleul tractus solitarius din zona medulara si diferiti nuclei motori. O interactiune complexa a cailor aferente si eferente vagale catre cortex, hipotalamus si regiunile limbice joaca, de asemenea, un rol in modul in care creierul percepe greata. Mai multi chemoreceptori sunt implicati in aceste cai, inclusiv receptorul muscarinic M1, dopaminergic D2, serotoninergic 5-HT3, neurokinina-1 si histaminergic H1. Ca atare, majoritatea antiemeticelor se pot incadra in urmatoarele clase in functie de mecanismul de actiune:
• Antagonisti ai receptorilor serotoninei: Ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron. Mecanismul de actiune este blocarea interactiunii serotoninei cu receptorul 5-HT3. Dintre acestea, ondansetronul si granisetronul sunt cele mai frecventutilizate in terapie. Sunt disponibile preparate intravenoase si orale. Efectele secundare includ dureri de cap, ameteli si constipatie. Cel mai ingrijorator efect secundar este prelungirea intervalului QTc, iar clinicienii ar trebui sa evite aceste medicamente la pacientii cu QTc prelungit cunoscut.
• Glucocorticoizi: mecanismul de actiune nu este clar inteles. Mecanismele posibile sunt modificarile barierei hemato-encefalice si scaderea sintezei de mesageri precum prostaglandinele. Dexametazona a fost subiectul unui studiu amplu in literatura de specialitate in chimioterapie si prevenirea greturilor si varsaturilor postoperatorii. Efectele secundare sunt usoare atunci cand sunt utilizate pe termen scurt si includ insomnie, excitatie si schimbari de dispozitie. Sunt disponibile formulari PO si IV.
• Anticolinergice: Scopolamina este medicamentul cel mai frecvent intalnit din aceasta clasa. Actioneaza prin antagonizarea receptorului muscarinic M1. Este utilizat in mod predominant pentru a trata raul de miscare sau profilactic in cadrul preoperator. Efectele secundare sunt de obicei usoare, dar includ uscaciunea gurii, modificari ale vederii sau somnolenta. Administrarea este transdermica.
• Antagonisti ai receptorilor de neurokinina: Aprepitant (administrare per os) si fosaprepitant (administrare intravenoasa) evidentiaza aceasta clasa de medicamente care implica antagonismul receptorului NK-1, prevenind eliberarea substantei-P, ce declanseaza varsaturile. Ca si in cazul multor medicamente, efectele secundare includ dureri de cap si ameteli, dar rapoartele de caz noteaza reactii de hipersensibilitate semnificative, inclusiv anafilaxia si socul anafilactic.
• Antagonisti ai receptorilor de dopamina: fenotiazinele antagonizeaza receptorul D2, in special in zona postrema a creierului. Proclorperazina si clorpromazina sunt exemple ale acestei clase de medicamente. Sunt disponibile formulari IV, PO si rectale. Efectele secundare includ ameteli, dureri de cap si simptome extrapiramidale, inclusiv distonie si diskinezie tardiva.
• Butirofenone: Acesti agenti functioneaza si pentru a antagoniza receptorul D2. Droperidol si Haloperidol s-au dovedit a fi antiemetice foarte eficiente, dar datorita profilului de siguranta nu este foarte utilizat. Intramuscular si intravenos sunt cai eficiente de administrare. In plus fata de profilurile de efecte secundare mai tipice, aceste medicamente pot provoca prelungirea intervalului QTc dependenta de doza si necesita prudenta la cei cu prelungire a QTc cunoscuta sau suspectata.
• Benzamide: agentii din aceasta clasa de medicamente antagonizeaza receptorul D2 la doze mici, dar antagonizeaza si receptorul 5-HT3 la doze mai mari. Metoclopramida este cel mai comun medicament din aceasta clasa. Sunt disponibile formulari atat per os, cat si intravenoase. Acest medicament poate traversa bariera hemato-encefalica. Ca si in cazul altor antagonisti dopaminergici, acest medicament poate provoca distonie, diskinezie tardiva si acatizie.
• Terapia cu canabinoizi: aceasta este relativ noua si oarecum controversata. Nabilona si dronabinolul au fost studiate si prezinta anumite beneficii, desi efectele secundare semnificative, cum ar fi vertijul, hipotensiunea si disforia, au limitat utilizarea lor la unele populatii. Sunt disponibile formulari per os si intravenoase.
• Antihistaminice: Aceste medicamente actioneaza pentru a antagoniza receptorii histaminei (H1, H2). Difenhidramina, meclozina, prometazina sunt exemple de medicamente din aceasta clasa. Sunt disponibile pe scara larga, in general bine tolerate si sunt disponibile formulari per os, intravenoasa, intramusculara. Sedarea este un efect secundar frecvent raportat la aceasta clasa.
Contraindicatii (In functie de clasa):
Contraindicatiile vor varia in functie de clasa si mecanismul medicamentului:
• Antagonisti ai receptorilor serotoninei: Hipersensibilitate cunoscuta. Luati in considerare o alta clasa daca pacientul are QTc prelungit. Exista rapoarte de sindrom serotoninergic, in special atunci cand sunt utilizate impreuna cu ISRS, inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei , mirtazapina, inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO) si alte medicamente care moduleaza concentratiile de serotonina.
• Glucocorticoizi: Hipersensibilitate, infectii fungice sistemice.
Anticolinergice: Hipersensibilitate cunoscuta, glaucom cu unghi inchis.
• Antagonisti ai receptorilor de neurokinina (Substanta-P): Hipersensibilitate cunoscuta
• Antagonisti ai receptorilor dopaminergici: Hipersensibilitate cunoscuta, utilizarea la copiii mai mici de 2 ani sau cu o greutate mai mica de 9 kg. Luati in considerare evitarea medicamentelor la pacientii in coma, boala Parkinson, tulburari afective sau cei care sunt deja tratati cu medicamente din aceasta clasa.
• Canabinoizi: Hipersensibilitate cunoscuta
• Antihistaminice: Hipersensibilitate cunoscuta
Bibliografie:
Joshua M. Hauser; Joseph S. Azzam; Anup Kasi., Antiemetic Medications, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan, National Library of Medicine official website
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
