Retinoizi topici (grupa medicament)

Definitie

Retinoizii sunt o clasa de substante medicamentoase derivate chimic din vitamina A, sunt molecule care se leaga si activeaza receptorii acidului retinoic pentru a influenta proliferarea si diferentierea celulelor.

Diferitii retinoizi topici disponibili astazi sunt: retinol, tretinoin, adapalen, tazaroten, alitretinoin si bexaroten. Acestia sunt disponibili sub forma de crema, gel si solutii. Medicamentul se aplica de obicei pe piele o data pe zi, la aproximativ 20 pana la 30 de minute dupa curatarea fetei. Retinoizii sunt cel mai frecvent prescrisi de medicii dermatologi pentru acneea usoara pana la moderata.

Actiune farmacologica

Mecanismul de actiune al retinoizilor topici este foarte complex. Cand se aplica local, orice deficit de colagen care exista in piele este partial imbunatatit. Retinoizii topici sunt foarte eficienti in incetinirea si prevenirea fotoimbatranirii din cauza expunerii UV. Acest mecanism este explicat prin interactiunea sa cu acidul retinoic si receptorii retinoizi X localizati in nucleul celulei. Acesti receptori nucleari cresc productia de procolagen si pot bloca eliberarea mediatorilor inflamatori.

Retinoizii actioneaza si ca agenti comedolitici prin desfundarea porilor blocati. Acestia functioneaza sinergic cu antibioticele topice pentru a le permite patrunderea in por si eliminarea bacteriilor care stau la baza declansarii acneei. Acest efect sinergic este foarte benefic in tratamentul acneei. Retinoizii elimina comedoanele mature, reduc formarea de microcomedoane si exercita efecte antiinflamatorii.

Indicatii terapeutice

Retinoizii topici au evoluat in ultimele decenii, fiind utilizati intr-o serie de afectiuni dermatologice. Unele dintre aceste indicatii aprobate includ acneea vulgara, psoriazisul, fotoimbatranirea, limfomul cutanat cu celule T si sarcomul Kaposi. Acestia sunt, de asemenea, utilizate off-label in conditii medicale precum keratoza pilara si hiperpigmentare.

Retinoizii sunt indicati cel mai frecvent in tratamentul acneei si in prevenirea si incetinirea fotoimbatranirii cauzate de expunerea la radiatiile UV.

Retinoizii sunt, de asemenea, utilizati pentru tratamentul tulburarilor pigmentare, cum ar fi hiperpigmentarea postinflamatoare, melasma si lentiginile actinice. O metaanaliza a fost efectuata in 2009 si s-a constatat ca exista suficiente dovezi pentru a sustine utilizarea retinoizilor topici pentru tratamentul acestor tulburari pigmentare ca monoterpie sau in combinatie cu alte medicamente topice.

In psoriazis, retinoizii sunt esentiali in limitarea hiperproliferarii si exprimarii celulelor epidermice ale pielii. Tratamentul cu retinoizi scade inflamatia si restabileste diferentierea epidermica normala care este absenta in leziunile psoriazice.

Utilizari:

Urmatoarele sunt cateva dintre utilizarile dermatologice pentru fiecare retinoid topic in parte:

Retinol - acnee, keratoza pilara, riduri fine, hiperpigmentare

Tretinoina - acnee, keratoza pilara, riduri fine, hiperpigmentare

Adapalene - acnee

Tazaroten - acnee, psoriazis

Alitretinoin - sarcomul Kaposi

Bexaroten - limfom cutanat cu celule T

Reactii adverse

Retinoizii topici au un profil de siguranta favorabil, diferit de toxicitatea omologilor lor sistemici. Efectele adverse locale, inclusiv eritem, uscaciune, mancarime si usturime si apar frecvent in faza timpurie a tratamentului. Impactul acestora variaza in functie de tipul pielii, frecventa si modul de aplicare, utilizarea cremelor hidratante si in functia de influenta factorii de mediu, cum ar fi expunerea la soare sau temperatura.

Efecte secundare

Efectele secundare iritative cauzate de retinoizii topici apar in principal in urma utilizarii prelungite, in doze mari. Efectele secundare apar intr-un mod dependent de doza si concentratie, dozele si concentratiile mai mari contribuind la efectele negative ale acestor medicamente. Acestea includ:

- Uscarea excesiva a pielii

- Roseata a pielii

- Descuamarea pielii

- Prurit (mancarime)

- Decolorarea pielii

- Fotosensibilitate la lumina UV

- Aparitia initiala a acneei

- Aparitia eczemei

- Umflarea pielii

- Aparitia veziculelor si intepaturi

Terapia ar trebui adaptata pacientilor individual, in functie de profilul efectelor secundare. Datorita variabilitatii individuale, unii oameni pot avea rezultate generale mai bune la utilizarea diferitelor terapii cu retinoizi. Utilizarea excesiva a acestui medicament poate duce la dezvoltarea uscaciunii cronice a pielii, iritatiei si decolorarii. Daca se observa oricare dintre aceste reactii adverse, trebuie contactat medicul.

Retinoizii si sarcina

Administrarea de retinoizi este contraindicata sau nerecomandata la femeile insarcinate sau care intentioneaza sa ramana gravide. Studiile in vitro pe animale au demonstrat ca retinoizii actioneaza direct asupra embrionului provocand o dezvoltare anormala. Desi exista dovezi care demonstreaza ca riscul poate fi minim atunci cand se utilizeaza agenti precum tretinoina, riscul depaseste totusi beneficiile si toti retinoizii trebuie evitati in timpul sarcinii.

Bibliografie:

Thielitz A, Gollnick H. Topical retinoids in acne vulgaris: update on efficacy and safety. Am J Clin Dermatol. 2008;9(6):369-81. doi: 10.2165/0128071-200809060-00003. PMID: 18973403.

Motamedi M, Chehade A, Sanghera R, Grewal P. A Clinician's Guide to Topical Retinoids. J Cutan Med Surg. 2022 Jan-Feb;26(1):71-78. doi: 10.1177/12034754211035091. Epub 2021 Jul 22. PMID: 34292058; PMCID: PMC8750127.

Retinoids, topical, American Osteopathic College of Dermatology official website

Topical retinoids, DermNet official website

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona

Momentan, nu exista nici un produs disponibil.