Simpatomimetice (grupa medicament)

Definitie

Sunt medicamente care produc efectele stimularii sistemului nervos vegetativ simpatic.

Clasificare:

■ cu mecanism direct:noradrenalina, adrenalina, izoprenalina

■ cu mecanism indirect(neurosimpatomimetice)

■ de tip amfetamina

■ de tip cocaina

■ cu mecanism mixt:efedrina, dopamina

In functie de selectivitate pe receptorii adrenergici ∝ si ß:

■ neselective alfa si beta: adrenalina, dopamina, efedrina, etilefrina

■ neselective alfa:noradrenalina, derivati imidazolici

■ neselective beta: izoprenalina

■ selective alfa1: fenilefrina

■ selective beta1:dobutamina (la nivel cardiac)

■ selective beta2: bametan, isoxuprina (la nivel vascular periferic), orciprenalina, salbutamol, salmeterol, terbutalina(la nivelul bronhiolelor)

In functie de utilizarea farmacoterapeutica (Indicatii terapeutice)

■ vasoconstrictoare generale (indicate in hipotensiune arteriala acuta si cronica): noradrenalina, adrenalina, efedrina, fenilefrina, etilefrina.

■ vasoconstrictoare locale (decongestionante ale mucoaselor nazala, oculara) :adrenalina, efedrina, nafazolina, xylometazolina, oximetazolina.

■ stimulatoare cardiace (indicate in soc cardiogen si bloc cardiac): adrenalina, izoprenalina, dopamina, dobutamina.

■ vasodilatatoare periferice (indicate in insuficienta circulatorie periferica): bametan, isoxuprina

■ tocolitice (indicate in travaliu prematur): isoxuprina, terbutalina

■ bronhodilatatoare (indicate in astm bronsic): adrenalina, efedrina, izoprenalina, orciprenalina, terbutalina, salbutamol, salmeterol.

Efecte farmacodinamice

Adrenomimeticele directe reproduc efectele stimularii subtipurilor de receptoriadrenergici asupra carora manifesta activitate intrinseca.Efectele au loc la nivelul sistemelor si organelor unde este localizat fiecare tip de receptor.

Efectele la nivelul receptorilor sunt: 

■ stimulatoare (in general de tip alfa1 si beta1)

■ inhibitoare (in general alfa2 si beta2)

■ beta3

Efecte stimulatoare adrenergice de tip alfa1:

■ constricita muschilor netezi arteriolari (din piele, mucoase, viscere abdominale si renale, sin muschii scheletici) si venosi

■ stimularea miocardului (forta de contractie si excitabilitatea)

■ contractia muschilor netezi ale sfincterelor

■ contractia muschilor netezi ale ureterelor si uretrei

■ contractia uterului gravid

■ contractia capsulei splenice

■ contractia muschiului neted radiar al irisului cu midriaza

■ contractia muschilor netezi pilomotori

■ stimularea organuli sexual masculin cu ejaculare

■ relaxarea muschilor netezi cavitari

■ glicogenoliza hepatica cu hiperglicemie

Efecte adrenergice stimulatoare de tip beta1:

■ stimulare SNC

■ stimularea miocardului contractil si excito-conductor

■ stimularea aparatului juxta-glomerular cu secretie de renina

■ stimularea glandelor exocrine salivare cu secretie bogata in amilaza

Efecte inhibitoare adrenergice de tip alfa2:

■ relaxarea muschilor netezi cavitari (stomac, intestin)

■ scaderea secretiei de insulina

■ agregare plachetara

Efecte inhibitoare adrenergice de tip beta2:

■ dilatarea muschilor netezi vasculari, arteriolari si venosi

■ relaxarea muschilor netezi cavitari (bronsici, biliari, gastro-intestinali, detrusorului vezicii urinare)

■ relaxarea miometrului gravid si negravid

■ relaxarea muschiului neted ciliar cu acomodarea vederii la distanta

■ glicogenoliza in ficat si muschii striati cu hiperglicemie si hiperlactacidemie

Efecte de tip beta3:

■ cardiovasculare : vasodilatatie si efect introp negativ

■ pe metabolismul glucidic: scade glicemia

Profil de siguranta

Se recomanda precautie si consult medical in caz de prezenta unor afectiuni cronice asociate (HTA, aritmii, tahicardie, insuficienta cardiaca, cardiopatie ischemica, hipertiroidie, diabet, retentie urinara etc.) si respectarea dozelor.