Definitie
Brigatinibul este un inhibitor de tirozin-kinaza care vizeaza ALK, oncogena cros 1 (ROS1) si receptorul 1 al factorului de crestere pseudoinsulinic (IGF1R).
Medicamentele care contin brigatinib sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: agent antineoplazic, inhibitori de protein-kinază.
Actiune farmacologica
- Actiune antineoplazica
In analizele in vitro si in vivo, brigatinibul a inhibat autofosforilarea kinazei limfomului anaplazic (ALK) si fosforilarea mediata de kinaza limfomului anaplazic a proteinei STAT3 de semnalizare in aval.
Brigatinibul a inhibat proliferarea in vitro a liniilor celulare de expresie a proteinelor de fuziune ELM4-ALK si NPM-ALK si a demonstrat inhibare dependenta de doza a cresterii xenogrefei CPNMC EML4-ALK-pozitiv la soareci.
Brigatinibul a inhibat viabilitatea in vitro si in vivo a celulelor de expresie a formelor mutante de EML4-ALK asociate cu rezistenta la inhibitorii kinazei limfomului anaplazic, inclusiv G1202R si L1196M.
Indicatii terapeutice
Brigatinibul este indicat in monoterapie pentru tratamentul pacientilor adulti cu cancer pulmonar non-microcelular avansat, pozitiv pentru kinaza limfomului anaplazic , care nu au fost tratati anterior cu un inhibitor de de kinaza limfomului anaplazic.
Brigatinibul este indicat in monoterapie pentru tratamentul pacientilor adulti cu cancer pulmonar non-microcelular avansat, pozitiv pentru kinaza limfomului anaplazic, tratati anterior cu crizotinib.
Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse (≥25%) raportate la pacientii tratati cu brigatinib in schema de administrare recomandata au fost cresterea valorilor transaminazelor hepatice AST si ALT, cresterea valorii fosfocreatinkinazei (CPK), hiperglicemie, cresterea valorii lipazei, hiperinsulinemie, diaree, cresterea valorii amilazei, anemie, greata, oboseala, hipofosfatemie, scaderea numarului de limfocite, tuse, cresterea valorii fosfatazei alcaline, eruptie cutanata tranzitorie, cresterea valorii APTT, mialgie, cefalee, hipertensiune arteriala, scaderea numarului de globule albe din sange, dispnee si varsaturi.
Cele mai frecvente reactii adverse (≥2%) raportate la pacientii tratati cu brigatinib in schema de administrare recomandata, altele decat evenimentele asociate evolutiei neoplasmului, au fost pneumonie, pneumonita, dispnee si pirexie.
A se consulta prospectul produsului ce contine brigatinib pentru lista completa a reactiilor adverse.
Profil de siguranta:
Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!
Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!
Bibliografie:
Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala
Platforma online Mediately