Difenhidramina (substanța activă)

Definitie si incadrare:

Difenhidramina este un antihistaminic de prima generatie care blocheaza receptorii histaminergici H1, astfel incat nu mai au loc reactiile generate de activarea acestora de catre histamina.

Medicamentele de uz topic care contin difenhidramina sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica antipruriginoase, inclusiv antihistaminice, anestezice antihistaminice pentru uz topic.

Medicamentele de uz oral care contin difenhidramina sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica  antihistaminice de uz sistemic, aminoalchileteri.

Efecte farmacodinamice:

Administrare topica:

-efect antihistaminic(antialergic)

-efect antipruriginos

-efect anestezic local

-efect antialgic

Prin aceste efecte scade incidenta edemelor alergice.

Administrare orala:

- efect antihistaminic (actioneaza pe receptorii H1) 
- efect antiemetic
- efect antivertiginos
- efect antipruriginos 
- efect sedativ-hipnotic

Mecanism de actiune:

Difenhidramina functioneaza in principal prin antagonizarea receptorului H1, desi are si alte mecanisme de actiune.
Receptorul H1 este localizat pe muschii netezi respiratori, celulele endoteliale vasculare, tractul gastrointestinal, tesutul cardiac, celulele imune, uterul si neuronii sistemului nervos central. Atunci cand receptorul H1 este stimulat in aceste tesuturi, produce o mare varietate de actiuni, inclusiv cresterea permeabilitatii vasculare, producerea vasodilatatiei care cauzeaza inrosirea fetei, scaderea timpului de conducere in nodul atrioventricular, stimularea nervilor senzoriali ai cailor respiratorii producand tuse, contractia muschilor netezi ai bronhiilor si tractului gastrointestinal generand raspunsul imun alergic. Prin blocarea receptorului H1, difenhidramina inhiba toate aceste efecte, blocand raspunsul alergic.
Avand in vedere ca difenhidramina este un antihistaminic de prima generatie, traverseaza cu usurinta bariera hemato-encefalica, ducand la somnolenta si suprimand centrul tusei.
Difenhidramina actioneaza ca un blocant intracelular al canalelor de sodiu, rezultand proprietatile anestezice locale.

Indicatii terapeutice:

Administrate topica:

-tratamentul prritului, durerilor locale si a reactiilor de hipersensibilitate cutananta in caz de intepaturi de insecte, afectiuni dermatologice cu componeneta alergica

Administrare orala:

- tratamentul tulburarilor temporare ale somnului.
Nu toate tulburarile somnului necesita folosirea hipnoticelor. De multe ori ele sunt o manifestare a bolilor fizice sau psihice si pot fi influentate tratand aceste boli sau folosind alte masuri.

Profil de siguranta:

Consultati medicul daca prezentati afectiuni cronice asociate, simptomele persista sau se agraveaza.

Bibliografie:

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala

Lista de Medicamente Mediately

Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I

Vincent Sicari; Christopher P. Zabbo, Diphenhydramine, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan, NIH official website

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona