Relugolix (substanța activă)

Definitie

Relugolix este un antagonist nonpeptidic activ al receptorilor hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH), care asigură o suprimare rapidă a testosteronului.

Medicamentele care contin relugolix sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: terapie endocrina, alti antagonisti hormonali si substante inrudite.

Actiune farmacologica

Relugolixul se leaga competitiv de receptorii GnRH de la nivelul hipofizei anterioare, impiedicand GnRH nativi sa se lege si sa semnalizeze secretia hormonului luteinizant (LH) si a hormonului de stimulare foliculara (FSH). In consecinta, producerea de testosteron din testicule este redusa. La om, concentratiile de plasmatice ale FSH si LH scad rapid la initierea tratamentului, iar concentratiile de testosteron sunt suprimate, pana la valori mai mici decat concentratiile fiziologice. Dupa intreruperea tratamentului, concentratiile de hormoni hipofizari si gonadali revin la nivelul concentratiilor fiziologice.

Indicatii terapeutice

Relugolix este indicat pentru tratamentul pacientilor adulti cu cancer de prostata avansat sensibil la hormoni.

Reactii adverse

Reactiile adverse observate cel mai frecvent in timpul tratamentului cu relugolix sunt efectele fiziologice ale supresiei de testosteron, incluzand bufeuri (54 %), dureri musculo-scheletice (30 %) si oboseala (26 %). Alte reactii adverse foarte frecvente sunt diareea si constipatia (12 % fiecare).

Pentru lista completa a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine relugolix.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

INN: relugolix, ec.europa.eu platforma online oficiala

Relugolixum, Mediately platforma online oficiala

Shirley M. Relugolix: A Review in Advanced Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302. doi: 10.1007/s11523-022-00944-4. Epub 2023 Jan 18. Erratum in: Target Oncol. 2023 Jul;18(4):637. doi: 10.1007/s11523-023-00977-3. PMID: 36652173; PMCID: PMC10198864.