Acest site folosește cookies pentru a furniza servicii și funcționalități personalizate. Prin vizitarea site-ului nostru, îți dai acordul pentru descărcarea acestor cookies.Am inteles

Poți afla mai multe despre cookies și poți schimba setările lor aici.
RX
product-image

Borenar 10mg, 10 comprimate orodispersabile, Menarini

Brand: MENARINI
Cod bare: 4013054027516
Data expirarii: 31-03-2025
Document:
Medicamentele eliberate pe baza de reteta nu se pot comanda online. Acest medicament este pe stoc si se poate cumpara de la farmaciile noastre. Vezi disponibilitatea pe locatii.
14,96 RON
Disponibilitate in locatii:
  • Barbu Vacarescu : Disponibil
  • Dristor : Disponibil
  • Vivo Constanta : Disponibil
  • Rahova : Disponibil
  • Plaza Romania : Stoc critic

Borenar 10mg, 10 comprimate orodispersabile, Menarini [5400835007512]

Substanţa activă este bilastina. Fiecare comprimat orodispersabil conţine bilastină 10mg.

Prezentare:
10 comprimate orodispersabile


Data ultimei actualizari: 06-12-2021

Borenar 10mg, 10 comprimate orodispersabile, Menarini [5400835007512]

1
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 10366/2017/01-02-03-04 Anexa2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1.DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Borenar 10 mg comprimate orodispersabile
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat orodispersabil conţine bilastină 10 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat orodispersabil
Comprimate rotunde, de culoare albă, uşor biconvexe, cu diametrul de 8 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al rinoconjunctivitei alergice (sezoniere şi perene) şi urticariei.
Borenar este indicat la copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani şi greutatea de cel puţin 20 kg.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Copii şi adolescenţi
- Copii cu vârsta cuprinsă între 6şi 11 ani şi greutatea de cel puţin 20 kg
10 mg bilastină (1 comprimat orodispersabil) o dată pe zi pentru ameliorarea simptomelor
rinoconjunctivitei alergice (rinită alergică sezonieră şi rinită alergică perenă) şi urticariei.
Comprimatul orodispersabil trebuie administrat cu o oră înainte sau cu două ore după ingestia de
alimente sau de sucuri de fructe (vezi pct. 4.5).
- Copii cu vârsta sub 6 ani şi greutatea sub 20 kg
Datele disponibile în prezent sunt descrise la pct. 4.4, 4.8, 5.1 şi 5.2, dar nu se pot face recomandări
privind dozele. Prin urmare, bilastina nu trebuie utilizată la această grupă de vârstă.
La adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de 12ani şi peste) este adecvată administrarea bilastinei 20 mg
comprimate.
Durata tratamentului:
În cazul rinoconjunctivitei alergice tratamentul trebuie limitat la perioada de expunere la alergeni. În
cazul rinitei alergice sezoniere tratamentul poate fi întrerupt după dispariţia simptomelor şi reluat după
reapariţia lor. În cazul rinitei alergice perene tratamentul poate continua peîntreaga perioadă de
expunere la alergen. În cazul urticariei, durata tratamentului depinde de tipul şi durata acesteia,
precum şi de evoluţia simptomelor.
Grupe speciale de pacienți
2
Insuficienţă renală
Siguranţa şi eficacitatea bilastinei la copii cu insuficienţă renală nu au fost stabilite. Studiile efectuate
la adulți în grupuri de risc speciale (pacienți cu insuficiență renală) indică faptul că nu este necesară
ajustarea dozei de bilastină la adulți (vezi pct. 5.2).
Insuficienţă hepatică
Siguranţa şi eficacitatea bilastinei la copii cu insuficienţă hepatică nu au fost stabilite. Nu există
experiență clinică la pacienții adulți, copii şi adolescenţi cu insuficiență hepatică. Cu toate acestea,
deoarece bilastina nu este metabolizată și este eliminată nemodificată în urină și fecale, nu se așteaptă
ca insuficiența hepatică să determine creşterea expunerii sistemice peste limita de siguranță la pacienții
adulți. De aceea, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții adulți cu insuficiență hepatică (vezi
pct. 5.2).
Mod de administrare
Administrare orală.
Comprimatul orodispersabil este introdus în cavitatea bucală, unde se dispersează rapid în salivă,
astfel încât poate fi ușor înghițit.
În mod alternativ, comprimatul orodispersabil poate fi dispersat în apă înainte de administrare. Sucul
de grepfrut sau orice alt suc de fructe nu trebuie utilizat pentru dispersie (vezi pct. 4.5).
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Copii şi adolescenţi
Eficacitatea şi siguranţa bilastinei la copii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite şi există experiență
clinică redusă la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani, prin urmare bilastina nu trebuie utilizată la
aceste grupe de vârstă.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă, administrarea concomitentă cu inhibitori ai
glicoproteinei P, cum sunt ketoconazol, eritromicină, ciclosporină, ritonavir sau diltiazem, poate creşte
concentraţia plasmatică de bilastină şi astfel să crească riscul de reacţii adverse ale bilastinei. De
aceea, administrarea concomitentă de bilastină cu inhibitori ai glicoproteinei P trebuie evitată la
pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Au fost efectuate studii privind interacţiunile numai la adulţi şi sunt detaliate mai jos.
Interacţiune cu alimente: Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea orală a bilastinei 20 mg
comprimate cu 30% şi pe cea a bilastinei 10 mg comprimate orodispersabile cu 20%.
Interacţiune cu suc de grepfrut: Administrarea concomitentă de bilastină 20mg şi suc de grepfrut a
scăzut biodisponibilitatea bilastinei cu 30%. Acest efect poate fi valabil şi în cazul altor sucuri de
fructe. Gradul scăderii biodisponibilităţii poate înregistra variaţii în funcţie de producător şi de fructe.
Mecanismul acestei interacţiuni constă în inhibarea OATP1A2, un transportor pentru care bilastina
este substrat (vezi pct. 5.2). Medicamentele care constituie substraturi sau sunt inhibitori OATP1A2,
cum sunt ritonavir sau rifampicina pot, de asemenea, avea un potenţialde scădere a concentraţiei
plasmatice a bilastinei.
Interacţiune cu ketoconazol şi eritromicină: Administrarea concomitentă de bilastină 20 mg o dată pe
zi şi ketoconazol 400 mg o dată pe zisau eritromicină 500 mg de 3 ori pe zi au determinat creşterea
ASC pentru bilastină de 2ori şi Cmax de 2-3 ori. Aceste modificări pot fi explicate prin interacţiunea cu
transportorii prin mecanism de eflux la nivel intestinal, deoarece bilastina este un substrat pentru
glicoproteina P şi nu este metabolizată (vezi pct. 5.2). Aceste modificări nu par să afecteze profilul de
3
siguranţă al bilastinei şi ketoconazolului, respectiv, eritromicinei. Alte medicamente care sunt
substraturi sau inhibitori ai glicoproteinei P, cum sunt ciclosporinele, au potenţialul de a creşte
concentraţia plasmatică a bilastinei.
Interacţiune cu diltiazem: Administrarea concomitentă de bilastină 20 mg o dată pe zi şi
diltiazem 60 mg o dată pe zia determinat creşterea Cmax a bilastinei cu 50%. Acest efect poate fi
explicat prin interacţiunea cu transportorii prin mecanism de eflux la nivel intestinal (vezi pct. 5.2) şi
nu pare să afecteze profilul de siguranţă al bilastinei.
Interacţiune cu alcool etilic: Performanţa psihomotorie după administrarea concomitentă de alcool
etilic şi bilastină 20 mg o dată pe zi a fost similarăcu cea observată după ingestia de alcool etilic şi
placebo.
Interacţiune cu lorazepam: Administrarea concomitentă de bilastină 20 mg o dată pe zi şi lorazepam
3 mg o dată pe zi timp de 8 zile nu a potenţat efectele lorazepam de deprimare a SNC.
Copii şi adolescenţi
Nu s-au efectuat studii privind interacţiunilecu bilastină comprimate orodispersabile la copii.
Deoarece nu există experiență clinică privind interacțiunea bilastinei cu alte medicamente, alimente
sau sucuri de fructe la copii, rezultatele obținute în studiile privind interacţiunile efectuate la adulţi ar
trebui luate în considerare în momentul administrării bilastinei la copii. Nu există date clinice la copii
pentru a indica dacă modificările ASC sau Cmaxdatorate interacțiunilor afectează profilul de siguranță
al bilastinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Datele privind utilizarea de bilastină la femeile gravide sunt limitate sau absente.
Studiile la animale nu evidenţiază efecte nocive directe sau indirecte în ceea ce priveşte toxicitatea
asupra funcţiei de reproducere, naşterii sau dezvoltării post-natale (vezi pct. 5.3). Ca măsură
preventivă, este de preferat evitarea utilizării Borenar în timpul sarcinii.
Alăptarea
Excreţia de bilastină în lapte nu a fost studiată la om. Datele farmacocinetice disponibile la animale au
evidențiat excreția bilastinei în lapte (vezi pct. 5.3). Decizia de a continua/întrerupe alăptarea sau de a
întrerupe/opri tratamentul cu Borenar trebuie luată ţinând cont de beneficiul alăptării pentru copil şi de
beneficiul tratamentului cu bilastină pentru mamă.
Fertilitatea
Datele clinice sunt limitate sau absente. Un studiu la şobolani nu a evidenţiat niciun efect negativ
asupra fertilităţii (vezi pct. 5.3).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Un studiu efectuat la adulţi pentru evaluarea efectelor bilastinei asupra capacităţii de a conduce
vehicule a demonstrat că tratamentul cu bilastină 20 mg nu a afectat capacitatea de a conduce. Cu toate
acestea, deoarece răspunsul individual la medicament poate varia, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu
conducă vehicule sau să folosească utilaje până când nu și-au stabilit propriul răspuns la bilastină.
4.8 Reacţii adverse
Rezumatul profilului de siguranţă la copii şi adolescenţi
În timpul cercetării clinice, frecvenţa, natura şi severitatea reacţiilor adverse la adolescenţi (cu vârsta
cuprinsă între 12 şi 17ani) au fost la fel cu cele observate la adulţi. Informaţiile culese, legate de
adolescenţi, în timpul perioadei de după punerea pe piaţă au confirmat rezultatele studiilor clinice.
4
Procentul copiilor (2-11 ani) care au raportat evenimente adverse (EA) după tratamentul cu bilastină
10 mg pentru rinoconjunctivită alergică sau urticarie idiopaticăcronică într-un studiu clinic controlat
cu durata de 12 săptămâni a fost comparabil cu procentul din grupul celor care au primit placebo
(68,5% față de 67,5% ).
Evenimentele adverse asociate cu administrarea de bilastină 10 mg (formularea de comprimat
orodispersabil) raportate cel mai frecvent la 291 copii (2-11 ani) în timpul studiilor clinice (#260 copii
expuşi în studiul clinic de siguranţă, 31 copii expuşi în studiul farmacocinetic) au fost cefalee,
conjunctivită alergică, rinită şi durere abdominală. Aceste evenimente adverse asociate cu
administrarea de placebo au apărut la 249 pacienţi cu o frecvenţă comparabilă.
Rezumat tabelar al reacţiilor adversela copii şi adolescenţi
Evenimentele adverse cel puţin posibil legate de bilastină şi raportate la peste 0,1% dintre copiii (2-
11 ani) care au primit bilastină în timpul cercetării clinice sunt prezentate în tabelul de mai jos.
Frecvenţele se clasifică după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100şi <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000şi <1/100)
Rare (≥1/10000şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile)
Reacţiile adverse rare, foarte rare şi cele cu frecvenţă necunoscută nu au fost incluse în tabel.
Clasificare pe aparate, sisteme şi organe
Frecvenţă Reacţia adversă
Bilastină 10 mg
(n=291)#
Placebo
(n=249)
Infecţii şi infestări
Frecvente
Rinită
3 (1,0%)
3 (1,2%)
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente
Cefalee
6 (2,1%)
3 (1,2%)
Mai puţin
frecvente
Ameţeli
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Pierderea cunoştinţei
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Tulburări oculare
Frecvente
Conjunctivită alergică
4 (1,4%)
5 (2,0%)
Mai puţin
frecvente
Iritaţie oculară
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente
Durere abdominală/ Durere în etajul
abdominal superior
3 (1,0%)
3 (1,2%)
Mai puţin
frecvente
Diaree
2 (0,7%)
0 (0,0%)
Greaţă
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Umflarea buzelor
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin
frecvente
Eczemă
1 (0,3%)
0 (0,0%)
Urticarie
2 (0,7%)
2 (0,8%)
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin
frecvente
Fatigabilitate
2 (0,7%)
0 (0,0%)
#260 copii expuşi în studiul clinic de siguranţă, 31copii expuşi în studiul farmacocinetic
Descrierea reacţiilor adverse selectate la copii şi adolescenţi
Cefalee, durere abdominală, conjunctivită și rinită alergică au fost observate atât la copiii tratați cu
bilastină 10 mg, cât şi la cei trataţi cu placebo. Frecvența raportată a fost de 2,1% față de 1,2% pentru
cefalee; 1,0% față de 1,2% pentru durerea abdominală; 1,4% față de 2,0% pentru conjunctivita
alergică și 1,0% față de 1,2% pentru rinită.
5
Rezumatul profilului de siguranţă la pacienţii adulţi şi adolescenţi
Incidenţa evenimentelor adverse prezentate de pacienţii care au rinoconjunctivită alergică sau urticarie
idiopatică cronică trataţi cu bilastină 20mg din studiile clinice a fost comparabilă cu cea de la
pacienţii care au primit placebo (12,7% faţă de 12,8%).
Studiile clinice de fază II şi III efectuate în timpul cercetării clinice au inclus 2525pacienţi adulţi şi
adolescenţi trataţi cu diferite doze de bilastină, dintre care 1697au fost trataţi cu bilastină 20 mg. În
aceste studii 1362 pacienţi au primit placebo. Reacțiile adverse cel mai frecvent raportate de către
pacienţii care au primit bilastină 20 mg pentru indicaţiile rinoconjunctivită alergică sau urticarie
idiopatică cronică au fost cefalee, somnolenţă, ameţeli şi oboseală. Aceste evenimente adverse au
survenit cu o frecvenţă comparabilă la pacienţii care au primit placebo.
Rezumat tabelar al reacţiilor adverse la pacienţii adulţi şi adolescenţi
Reacțiile adverse cel puţin posibil legate de bilastină şi raportate la peste 0,1% dintre pacienţii care au
primit bilastină 20 mg în timpul cercetării clinice (N=1697) sunt prezentate în tabelul de mai jos.
Frecvenţele se clasifică după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100şi <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000şi <1/100)
Rare (≥1/10000şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile)
Reacţiile adverse rare, foarte rare şi cele cu frecvenţă necunoscută nu au fost incluse în tabel.
Clasificare pe aparate, sisteme şi organe
Frecvenţă Reacţia adversă
Bilastină
20 mg
N=1697
Bilastină toate
dozele
N=2525
Placebo
N=1362
Infecţii şi infestări
Mai puţin
frecvente
Herpes oral
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Mai puţin
frecvente
Creşterea apetitului
10 (0,59%)
11 (0,44%)
7 (0,51%)
Tulburări psihice
Mai puţin
frecvente
Anxietate
6 (0,35%)
8 (0,32%)
0 (0,0%)
Insomnie
2 (0,12%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente
Somnolenţă
52 (3,06%)
82 (3,25%)
39 (2,86%)
Cefalee
68 (4,01%)
90 (3,56%)
46 (3,38%)
Mai puţin
frecvente
Ameţeli
14 (0,83%)
23 (0,91%)
8 (0,59%)
Tulburări acustice şi vestibulare
Mai puţin
frecvente
Tinitus
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Vertij
3 (0,18%)
3 (0,12%)
0 (0,0%)
Tulburări cardiace
Mai puţin
frecvente
Bloc de ramură dreaptă
4 (0,24%)
5 (0,20%)
3 (0,22%)
Aritmie sinusală
5 (0,30%)
5 (0,20%)
1 (0,07%)
QT prelungit pe
electrocardiogramă
9 (0,53%)
10 (0,40%)
5 (0,37%)
6
Clasificare pe aparate, sisteme şi organe
Frecvenţă Reacţia adversă
Bilastină
20 mg
N=1697
Bilastină toate
dozele
N=2525
Placebo
N=1362
Alte modificări ECG
7 (0,41%)
11 (0,44%)
2 (0,15%)
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Mai puţin
frecvente
Dispnee
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Disconfort nazal
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Uscăciune nazală
3 (0,18%)
6 (0,24%)
4 (0,29%)
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin
frecvente
Durere în etajul abdominal
superior
11 (0,65%)
14 (0,55%)
6 (0,44%)
Durere abdominală
5 (0,30%)
5 (0,20%)
4 (0,29%)
Greaţă
7 (0,41%)
10 (0,40%)
14 (1,03%)
Disconfort gastric
3 (0,18%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Diaree
4 (0,24%)
6 (0,24%)
3 (0,22%)
Xerostomie
2 (0,12%)
6 (0,24%)
5 (0,37%)
Dispepsie
2 (0,12%)
4 (0,16%)
4 (0,29%)
Gastrită
4 (0,24%)
4 (0,16%)
0 (0,0%)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin
frecvente
Prurit
2 (0,12%)
4 (0,16%)
2 (0,15%)
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin
frecvente
Fatigabilitate
14 (0,83%)
19 (0,75%)
18 (1,32%)
Sete
3 (0,18%)
4 (0,16%)
1 (0,07%)
Ameliorarea afecţiunilor
preexistente
2 (0,12%)
2 (0,08%)
1 (0,07%)
Febră
2 (0,12%)
3 (0,12%)
1 (0,07%)
Astenie
3 (0,18%)
4 (0,16%)
5 (0,37%)
Investigaţii diagnostice
Mai puţin
frecvente
Creştere a valorii gama
glutamil transferazei
7 (0,41%)
8 (0,32%)
2 (0,15%)
Creştere a valorii alanin
aminotransferazei
5 (0,30%)
5 (0,20%)
3 (0,22%)
Creştere a valorii aspartat
aminotransferazei
3 (0,18%)
3 (0,12%)
3 (0,22%)
Creştere a valorii creatininei
sanguine
2 (0,12%)
2 (0,08%)
0 (0,0%)
Creştere a valorii
trigliceridelor sanguine
2 (0,12%)
2 (0,08%)
3 (0,22%)
Creştere ponderală
8 (0,47%)
12 (0,48%)
2 (0,15%)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile): Au fost observate palpitații,
tahicardie, reacţii de hipersensibilitate (cum sunt anafilaxie, angioedem, dispnee, erupţie cutanată,
edem localizat/inflamaţie locală şi eritem)şi vărsăturiîn timpul perioadei de după punerea pe piață.
Descrierea reacţiilor adverse selectatela pacienţii adulţi şi adolescenţi
Somnolenţă, cefalee, ameţeli şi fatigabilitate au fost observate atât la pacienţii trataţi cu bilastină
20 mg, cât şi la cei trataţi cu placebo. Frecvenţa lor raportată la bilastină faţă de placebo a fost 3,06%
7
faţă de 2,86% pentru somnolenţă; 4,01% faţă de 3,38% pentru cefalee; 0,83% faţă de 0,59% pentru
ameţeli şi 0,83% faţă de 1,32% pentru fatigabilitate.
Informaţiile culese în timpul perioadei de supraveghere după punerea pe piaţă au confirmat profilul de
siguranţă observat în timpul cercetării clinice.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ulAgenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
Nu există date privind supradozajul la copii.
Informaţiile privind supradozajul acut al bilastinei se regăsesc în experienţa din studiile clinice
efectuate în timpul cercetării la adulţi şi în supravegherea după punerea pe piaţă. În studiile clinice
după administrarea de bilastină în doze de 10-11 ori mai mari decât doza terapeutică (220mg doză
unică; sau 200 mg/zi timp de 7 zile) la 26 voluntari adulţi sănătoşi, frecvenţa evenimentelor adverse
neaşteptate legate de tratament a fost de două ori mai mare decât în cazul placebo. Reacţiile adverse
cel mai frecvent raportate au fost ameţeli, cefalee şi greaţă. Nu au fost raportate evenimente adverse
grave şi nici prelungirea semnificativă a intervalului QTc. Informaţiile culese în perioada de
supraveghere după punerea pe piaţă sunt în concordanţă cu rezultatele studiilor clinice.
Evaluarea critică a efectului dozelor multiple de bilastină (100 mg x 4 zile) asupra repolarizării
ventriculare printr-un “studiu încrucişat amănunţit al QT/QTc” incluzând 30 voluntari adulţi sănătoşi
nu a evidenţiat o prelungire semnificativă a QTc.
În cazul supradozajului, se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.
Nu există un antidot specific cunoscut la bilastină.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Antihistaminice pentru utilizare sistemică, alte antihistaminice pentru
utilizare sistemică, codul ATC: R06AX29.
Mecanism de acţiune
Bilastina este un antagonist histaminergic non-sedativ, cu durată lungă de acţiune, cu afinitate
antagonistă selectivă pentru receptorii H1 periferici şi fără afinitate pentru receptorii muscarinici.
Bilastina a inhibat papula indusă de histamină şi reacţiile cutanate eruptive timp de 24ore după dozele
unice.
Eficacitate clinică
Eficacitatea bilastinei a fost studiată la adulți și adolescenți. Conform ghidurilor de specialitate,
eficacitatea dovedită la adulți și adolescenți poate fi extrapolată la copii, fiind demonstrat că expunerea
sistemică la bilastină 10 mg a copiilor cu vârste cuprinse între 6 și 11 ani şi greutatea de cel puţin
20 kg, este echivalentă cu expunerea la bilastină 20 mg a adulţilor (vezi pct. 5.2). Extrapolarea datelor
de la adulți și adolescenți este considerată adecvată pentru acest produs deoarece fiziopatologia
rinoconjunctivitei alergice și urticariei este aceeași pentru toate grupele de vârstă.
8
În studiile clinice efectuate la pacienţii adulţi şi adolescenţi cu rinoconjunctivită alergică (sezonieră şi
perenă), bilastina 20 mg, administrată o dată pe zi timp de 14-28 zile, a fost eficace în ameliorarea
simptomelor precum strănutul, rinoreea, pruritul nazal, congestia nazală, pruritul ocular, lăcrimarea şi
roşeaţa oculară. Bilastina a controlat eficient simptomele timp de 24 ore.
În două studii clinice efectuate la pacienţii cu urticarie idiopatică cronică, bilastina 20 mg, administrată
o dată pe zi timp de 28 zile a fost eficace în ameliorarea intensităţii pruritului şi a numărului şi
dimensiunii papulelor, precum şi a disconfortului pacienţilor provocat de urticarie.Pacienţilor li s-au
îmbunătăţit somnul şi calitatea vieţii.
Nu s-a observat o prelungire semnificativă a intervalului QTc sau alte efecte cardiovasculare în
studiile clinice efectuate cu bilastină, chiar la doze de 200 mg pe zi (de 10 ori mai mari decât doza
clinică) timp de 7 zile la 9 subiecţi, sau chiar în cazul administrării concomitente cu inhibitori ai
glicoproteinei P, cum sunt ketoconazolul (24 subiecţi) şi eritromicina (24 subiecţi). În plus, s-a
efectuat un studiu amănunţit al QT cu 30 voluntari.
În studiile clinice controlate, la doza recomandată de 20mg o dată pe zi, profilul de siguranţă al SNC
la administrarea bilastinei a fost similar cu placebo iar incidenţa somnolenţei nu a diferit statistic de
placebo. Bilastina la doze de până la 40 mg pe zi nu a afectat performanţa psihomotorie în studiile
clinice şi nu a afectat capacitatea de a conduce vehicule într-un test de conducere standard.
Pacienţii vârstnici (cu vârsta ≥ 65ani) incluşi în studiile de fază II şiIII nu au prezentat nicio diferenţă
în ceea ce priveşte eficacitatea şi siguranţa comparativ cu pacienţii mai tineri.
Siguranţă clinică
Într-un studiu clinic controlat, de 12 săptămâni, cu copii cu vârsta de 2-11 ani (509 copii în total, 260
tratați cu bilastină 10 mg: 58 cu vârsta de 2 până la <6 ani, 105 cu vârsta de 6 până la <9 ani și 97 cu
vârsta de 9 până la <12 ani și 249 pacienți tratați cu placebo: 58 cu vârsta de 2 până la <6 ani, 95 cu
vârsta de 6 până la <9 ani și 96 cu vârsta de 9 până la <12 ani), la doza recomandată pentru copii de
10 mg o dată pe zi, profilul de siguranţă al bilastinei (n = 260) a fost similar cu placebo (n = 249),
reacțiile adverse au apărut la 5,8% și 8,0% dintre pacienții cărora li s-a administrat bilastină 10 mg și,
respectiv, placebo. Atât bilastina 10 mg cât şi placebo au prezentat o ușoară scădere a scorurilor de
somnolență și sedare la chestionarul pentru evaluarea somnului la copii în timpul acestui studiu, fără
diferențe semnificative statistic între grupurile de tratament. La acești copii cu vârsta cuprinsă între 2
și 11 ani, nu s-au observat diferențe semnificative înQTc după administrarea de bilastină 10 mg zilnic,
comparativ cu placebo. Calitatea vieţii observată în chestionarele de evaluare specifice copiilor cu
rinoconjunctivită alergică sau urticarie cronică a arătat o creștere generală a scorurilor la peste 12
săptămâni, fără niciodiferență semnificativă statistic între brațele cu bilastină și placebo. Populația
totală de 509 copii a cuprins: 479 subiecți cu rinoconjunctivită alergică și 30 de subiecți diagnosticați
cu urticarie cronică. 260 copii au primit bilastină, 252 (96,9%) pentru rinoconjunctivită alergică și 8
(3,1%) pentru urticarie cronică. În mod analog, 249 copii au primit placebo, 227 (91,2%) pentru
rinoconjunctivită alergicăşi 22 (8,8%) pentru urticarie cronică.
Copii şi adolescenţi
Agenţia Europeană a Medicamentelor a suspendat obligaţia de depunere a rezultatelor studiilor
efectuate cu bilastină la toate subgrupurile de copii cu vârsta sub 2 ani (vezi pct. 4.2 pentru informaţii
privind utilizarea la copii şi adolescenţi).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Bilastina se absoarbe rapid după administrare orală cu o durată de timp până la atingerea concentraţiei
plasmatice maxime de aproximativ 1,3 ore. Nu s-a observat acumulare. Valoarea medie a
biodisponibilităţii bilastinei pe cale orală este de 61%.
Distribuţie
Studiile in vitro şi in vivo au evidenţiat faptul că bilastina este un substrat al glicoproteinei P (vezi
pct. 4.5 “Interacţiune cu ketoconazol sau eritromicină” şi “Interacţiune cu diltiazem”) şi OATP (vezi
pct. 4.5 “Interacţiune cu suc de grepfrut“). La doze terapeutice bilastina se leagă de proteinele
plasmatice în proporţie de 84-90%.
9
Metabolizare
Bilastina nici nu a indus, nici nu a inhibat activitatea izoenzimelor CYP450 în studiile in vitro.
Eliminare
Într-un studiu de bilanţ de masă efectuat la voluntari adulţi sănătoşi, după administrarea unei doze
unice de 20 mg 14C-bilastină, aproape 95% din doza administrată a fost regăsită în urină (28,3%) şi
fecale (66,5%) sub formă de bilastină nemodificată, confirmând faptul că la om bilastina nu este
metabolizată semnificativ. Timpul de înjumătăţire mediu calculat la voluntarii sănătoşi a fost de
14,5 ore.
Liniaritate
Bilastina prezintă o farmacocinetică liniară în intervalul de doze studiat (5 220 mg), cu o
variabilitate interindividuală scăzută.
Insuficienţă renală
Efectele bilastinei la pacienții cu insuficiență renală au fost studiate la adulți.
Într-un studiu cu subiecţi cu insuficienţă renală ASC0- medie (DS) a crescut de la 737,4 (±260,8) ng x
h/ml la subiecţii fără insuficienţă renală (RFG: > 80 ml/minut/1,73 m2) la: 967,4 (±140,2) ng x h/ml la
subiecţii cu insuficienţă renală uşoară (RFG: 50-80 ml/minut/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x h/ml la
subiecţii cu insuficienţă renală moderată (RFG: 30 - <50 ml/minut/1,73 m2), şi 1708,5 (±699,0) ng x
h/ml la subiecţii cu insuficienţă renală severă (RFG: < 30 ml/minut/1,73 m2). Timpul de înjumătăţire
mediu (DS) al bilastinei a fost 9,3 ore (±2,8) la subiecţii fără insuficienţărenală, 15,1 ore (±7,7) la
subiecţii cu insuficienţărenalăuşoară, 10,5 ore (±2,3) la subiecţii cu insuficienţă renală moderată
şi 18,4 ore (±11,4) la subiecţii cu insuficienţă renală severă. Excreţia urinară de bilastină a fost practic
completă după 48-72 ore la toţi subiecţii. Aceste modificări farmacocinetice nu seaşteaptă să aibă o
influenţă importantă clinică asupra siguranţei bilastinei, deoarece concentraţiile plasmatice de bilastină
la pacienţii cu insuficienţă renală sunt situate în intervalul de siguranţă pentru bilastină.
Insuficienţă hepatică
Nu există date de farmacocinetică la subiecţii cu insuficienţă hepatică. Bilastina nu este metabolizată
la om. Deoarece rezultatele studiului efectuat la pacienţi cu insuficienţă renală indică faptul că
eliminarea renală reprezintă o contribuţie majoră la eliminare, excreţia biliară seaşteaptă să fie doar
marginal implicată în eliminarea bilastinei. Modificările funcţiei hepatice nu seaşteaptăsă aibă o
influenţă semnificativă clinic asupra farmacocineticii bilastinei.
Copii şi adolescenţi
Datele farmacocinetice la copii au fost obținute într-un studiu farmacocinetic de fază II, incluzând
31 copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 11 ani, cu rinoconjunctivită alergică sau urticarie cronică, cărora
li s-a administrat o dată pe zi bilastină 10 mg comprimat orodispersabil. Datele privind analiza
farmacocinetică a concentrației plasmatice au arătat că doza pediatrică de bilastină 10 mg o dată pe zi
are ca rezultat o expunere sistemică echivalentă cu cea observată după o doză de 20 mg la adulți și
adolescenți, valoarea medie a ASC fiind 1014 ng x h/ml pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 şi
11 ani. Aceste rezultate au fost în mare măsură sub pragul de siguranță pe baza datelor din doza de 80
mg o dată pe zi, la adulți, în conformitate cu profilul de siguranță al medicamentului. Aceste rezultate
au confirmat alegerea administrării orale a bilastinei 10mg o dată pe zi ca doză terapeutică adecvată
pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11ani şi greutatea de cel puţin 20 kg.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice ale bilastinei nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor
convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate,
genotoxicitatea şi carcinogenicitatea.
În studiile toxicităţii asupra funcţiei de reproducere, efectele bilastinei asupra fătului (avort pre şi post
implantare la şobolan şi osificare incompletă a oaselor craniene, a sternebrelor şi membrelor la iepure)
au fost observate doar în cazul dozelor toxice materne. Valorile de expunere la care nu se observă
evenimente adverse (NOAEL) sunt suficient de mari (> 30 de ori) faţă de expunerea umană la doza
terapeutică recomandată.
10
În cadrul unui studiu privind lactația, bilastina a fost identificată în laptele femelelor de șobolan care
alăptează şi cărora li s-a administrat o doză orală unică (20 mg/kg). Concentrațiile de bilastină în lapte
au reprezentat aproximativ jumătate din cele din plasma maternă. Relevanța acestor rezultate pentru
oameni nu este cunoscută.
Într-un studiu al fertilităţii la şobolan, bilastina administrată pe cale orală până la 1000 mg/kg şi zi nu a
indus niciun efect asupra organelor reproductive feminine şi masculine. Nu au fost afectați indicii de
împerechere, fertilitate şi sarcină.
După cum s-a observat într-un studiu de distribuţie la şobolan cu determinarea concentraţiei de
medicament prin autoradiografie, bilastina nu se acumulează în SNC.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Manitol
Croscarmeloză sodică
Stearilfumarat de sodiu
Sucraloză
Aromă de struguri roșii (componente principale: gumă arabică, butirat de etil, triacetină, antranilat de
metil, etanol, d-limonen, linalool)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Borenar 10 mg comprimate orodispersabile este ambalat în blistere din OPA-Al-PVC/Al.
Fiecare blister conţine 10 comprimate orodispersabile. Blisterele sunt ambalate în cutii de carton.
Mărime de ambalaj: 10, 20, 30 şi 50 comprimate orodispersabile.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG S.A.
1, Avenue De La Gare
L-1611 Luxembourg
Luxemburg
11
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
10366/2017/01- 04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: 22 noiembrie 2017
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2019

Produse similare

Cos de cumparaturi

Obiect sters Anuleaza

Favorite

Obiect sters Anuleaza