3
4.9 Supradozaj
În cazul ingestiei accidentale pot să apară greață, vărsături, amețeli. Se va institui lavaj gastric, în condițiile în
care căile respiratorii pot fi protejate adecvat. Se recomandă tratament simptomatic și de susținere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice genitale, derivaţi de imidazol, codul ATC:
G01AF07
Nitratul de izoconazol este un derivat de imidazol cu activitate antifungică și antibacteriană.
Activitatea a fost demonstrată in vitro asupra nicroorganismelor patogene care determină micozele cutaneo-
mucoase:
Candida și alte levuri (care provoacă micoze vaginale)
Bacterii Gram-pozitiv, responsabile în anumite cazuri de suprainfecții
Mecanisme de acţiune
Acționează la diferite nivele: la nivelul membranei (creștere a permeabilității), citoplasmei (inhibare a
proceselor oxidative mitocondriale), nuclear (inhibare a sintezei ARN-ului).
Locul de acțiune este cel mai probabil la nivelul fracțiunilor de acizi grași nesaturați ai fosfolipidelor
membranare.
In vitro, la concentrația de 10 micrograme/ml, nitratul de izoconazol inhibă multiplicarea majorității speciilor
patogene. Activitatea fungicidă se manifesta la concentrația de 50 micrograme/ml.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Tratamentul micozelor vaginale cu izoconazol este un tratament local, care nu necesită realizarea de
concentraţii plasmatice eficace de izoconazol.
După introducerea în vagin a ovulului, acesta se topește datorită temperaturii locale și formează o masă grasă,
vâscoasă, care acoperă pereții vaginului. O parte din medicament se dizolvă în secreția vaginală și pătrunde în
epiteliul vaginal. În secreția vaginală și în epiteliu concentrația antimicoticului depășește timp de câteva zile
concentrația minimă inhibitorie și concentrația minimă fungicidă (determinate in vitro).
Dupa introducerea unui singur ovul conținând 600 mg nitrat de izoconazol marcat radioactiv, medicamentul
se absoarbe în proporție mai mare de 5 % din doza administrată. La om, izoconazolul absorbit se
metabolizează complet. După introducerea intravenoasă a nitratului de izoconazol marcat radioactiv cu 3H, o
treime din metaboliții marcați radioactiv au fost excretați în urină, iar două treimi în materiile fecale. 75% din
doza administrată se elimină în primele 24 de ore. Principalii metaboliți excretați în urină sunt acidul 2,4-
dicloromandelic și acidul 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acetic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Rezultatele studiilor de toxicitate dupa administrări repetate nu indică un risc toxic.
Într-o serie de studii privind toxicitatea asupra funcției de reproducere, izoconazolul nu a dovedit potențial
teratogen sau afectare a reproducerii.
Studiile de tolerabilitate locală cutanată și la nivelul mucoaselor au arătat ca nu sunt de așteptat iritații locale
marcante la doze terapeutice. Rezultatele obținute în studiile de tolerabilitate oculară efectuate la iepure au
evidențiat risc de iritație conjuctivală în caz de contact accidental.
Studiile efectuate in vitro sau in vivo pentru detectarea mutațiilor genetice sau cromozomiale nu indică un
potențial mutagen al izoconazolului. Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate in vivo. Până în prezent,
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
