Betaprol, 50 mg, 30 comprimate, Helcor

Formă: 50, 100 mg x 30 comprimate

DCI: metoprolol tartrat

Compoziție: tartrat de metoprolol 50 mg, respectiv 100 mg și excipienți q.s. pentru un comprimat.

Proprietăți farmacoterapeutice:
Betaprol® 50, respectiv Betaprol® 100 conțin tartrat de metoprolol, care este un b-blocant adrenergic cardioselectiv competitiv, lipsit de proprietăți simpatomimetice intrinseci și de stabilizare a membranei celulare.
Ca urmare a betablocării și a altor mecanisme determină următoarele acțiuni: antihipertensivă, antianginoasă, antiaritmică. Reduce ritmul cardiac și debitul cardiac. Datorită acestor efecte decongestionează miocardul, reduce frecvența, durata și severitatea crizelor în angina pectorală, mărind capacitatea fizică la efort. Administrat într-un stadiu precoce consecutiv infarctului miocardic, reduce dimensiunile acestuia și posibilitatea de reinfarct. Reduce manifestările clinice ale hipertiroidismului și previne migrenele.
Datorită cardioselectivităţii, efectul dozelor terapeutice se limitează la nivelul cordului, dozele mai mari putând avea însă efecte și asupra tractului respirator, circulației sanguine periferice, glicemiei.
Este preferat b-blocantelor neselective la pacienții cu astm și diabet.
În timpul tratamentului nu apar dezechilibre hidroelectrolitice. Efectul apare la o ora după administrare, iar durata este dependentă de doză.

Proprietăți farmacocinetice:
Este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, nivelele indicând un metabolism presistemic selectiv între 5 și 60 %, cu o biodisponibilitate variabilă de aproximativ 50 % după prima doză și aproximativ 70 % după doze repetate.
Concentrațiile plasmatice maxime (Cmax.) sunt atinse după 2-3 ore de la administrare. Este larg distribuit în organism, cu un volum aparent de distribuție de 3-6 l/kg. Traversează bariera sanguină a creierului și placenta. Realizează concentrații ridicate în creier, plămâni, ficat, rinichi, bilă. Este nesemnificativ legat de proteinele plasmatice (circa 12%) și este semnificativ metabolizat prin o-demetilare, dezaminare oxidativă și hidroxilare alifatică, conducând la metaboliti cu activitate b-blocantă nesemnificativă. Metabolismul este supus polimorfismului genetic.
Excreția este aproape totală în urină, sub formă de metaboliți (cca 90 %), o mică parte ca atare (5 %), în fecale (cca 5 %) și în laptele matern, în cantități mici.
T1/2 este de aproximativ 4 ore, fiind prelungit în afecțiunile hepatice severe, cu creșterea concentrațiilor plasmatice, ceea ce impune reducerea dozelor.
La pacienții vârstnici și cei cu afecțiuni renale, proprietățile farmacocinetice nu sunt modificate și nu necesită ajustarea dozelor.

Indicații:
Hipertensiune; angină pectorală; aritmii cardiace, în special tahiaritmie supraventriculară; infarct miocardic (manifest sau suspectat); afecțiuni cardiace funcționale cu palpitații; tratament adjuvant al hipertireozei; profilaxia migrenei.

Contraindicații:
Hipersensibilitate la medicament sau compuși înrudiți; bloc atrio-ventricular de gradul II-III; insuficiență cardiacă necompensată, șoc cardiogen, bradicardie severă, sindrom de sinus bolnav, hipotensiune, astm bronșic sever, afecțiuni circulatorii arteriale periferice severe, infarct miocardic manifest sau suspect pe fond de viteză a inimii < 45 bătăi minut, interval P-Q > 0,25 sec., presiunea arterială sistolică < 100 mm Hg și /sau insuficiență cardiacă severă.

Reacții adverse:
În general este bine tolerat dacă se respectă posologia și se au în vedere: “Contraindicații”, “Precauții”, reacțiile adverse fiind ușoare și trecătoare.
S-au semnalat: tulburări gastrointestinale: greață, vomă, dureri abdominale; rar: diaree sau constipație (1-5%), uscarea gurii (1%), teste anormale ale funcției hepatice; efecte cardiovasculare: respirație grea, bradicardie (< 3 %), răcirea extremităților; rar: insuficiență cardiacă congestivă, palpitații, aritmii cardiace, fenomen Raynaud, edeme periferice, sincopă, durere precordială; foarte rar: tulburări de conducție cardiacă, gangrenă la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe preexistente, hipotensiune; efecte respiratorii: dispnee, rar: bronhospasm, rinite; efecte de hipersensibilizare a pielii: urticarie psoriaziformă, leziuni distrofice ale pielii; rar: fotosensibilitate; efecte asupra SNC: oboseală, amețeli (1-10 %), dureri de cap, somnolență, insomnie; rar: depresie, confuzie mentală și pierderea memoriei pe termen scurt, crampe musculare, parestezie; tulburări ale organelor de simț - foarte rar: tulburări de vedere, ochi uscați sau iritați, conjunctivite, tinitus; s-au mai raportat, rar: alopecie reversibilă, agranulocitoză, trombocitopenie, alterări ale concentrațiilor serice de lipide.

Precauții:
Se administrează sub control medical.
Administrarea se va face cu prudență în următoarele cazuri: pacienților cu astm bronșic: se impune strictă supraveghere și se recomandă tratament concomitent cu stimulanți b2. La pacienții care au suferit un infarct miocardic se va evita administrarea preventivă a stimulanților b2; aceștia vor fi strict monitorizați și dacă apar semne de obstrucție a căilor respiratorii se va întrerupe tratamentul și se vor administra cu atenție bronhodilatatoare. Pacienților diabetici și celor cu afecțiuni tiroidiene întrucât ar putea masca hipoglicemia și tireotoxicoza; pacienților cu insuficiență cardiacă slabă – moderată, numai dacă compensarea acesteia prin diuretice și digitalice este satisfăcătoare; pacienților cu insuficiență hepatică; se vor administra doze reduse; pacienților cu afecțiuni circulatorii arteriale periferice întrucât poate agrava simptomele acestora; pacienților cu o tulburare de conductie atrio-ventriculară, pre-existentă, de grad moderat care ar putea fi, în cazuri foarte rare, agravată (posibil la bloc atrio-ventricular): se impune monitorizarea strictă; pacienților cu antecedente de reacții anafilactice deoarece acestea pot fi mai severe în caz de recidivă; uneori se recomandă doze crescute de adrenalină; pacienților cu feocromocitom; administrarea se va face concomitent cu un inhibitor al receptorilor a-adrenergici.
Tratamentul va fi urmat cu regularitate conform indicațiilor; dacă o doză a fost omisă nu se revine asupra ei, ci se trece la doza următoare.
Întreruperea tratamentului nu se face brusc pentru a evita sindromul de abstinență: dispnee, tahicardie, transpirații; în caz de angină pectorală pot fi agravate durerile anginoase și poate surveni chiar un infarct. Întreruperea tratamentului se face treptat, timp de 1-2 săptămâni cu doze descrescătoare.
Premergător unei intervenții chirurgicale, anestezistul trebuie să fie informat că pacientul urmează tratamentul cu metoprolol; se recomandă întreruperea gradată a tratamentului înaintea intervenției pentru obținerea unei activități cardiace normale în timpul anesteziei; în unele cazuri administrarea poate fi benefică.
Se administrează cu prudență în caz de acidoză metabolică.
Se va lua în considerare că metoprololul diminuează reacția la testele alergologice.
Administrarea la femeile însărcinate și care alăptează se va face numai în cazuri strict necesare, cu monitorizarea strictă a fătului, nou-născutului sau sugarului, pentru reacții adverse (bradicardie, hipotensiune).

Interacțiuni:
Administrarea concomitentă cu:
- antagoniști ai canalelor de calciu ca verapamil și diltiazem, conduce la reducerea marcată a conductibilității atrio-ventriculare și poate provoca hipotensiune, bradicardie și asistolie; astfel de asocieri se evită;
- antiaritmice, anestezice generale, medicamente ce tratează angina pectorală, alți inhibitori ganglionari și de monoaminooxidază (IMAO) și digitalice, impune monitorizarea strictă; dacă este necesar dozele acestora se reduc și / sau ale tartratului de metoprolol;
- alcaloizi ai ergotoxinei, exercită acțiune sinergică asupra circulației periferice impunând precauții deosebite, în special la pacienții cu arteriopatie periferică;
- cimetidina și alți inhibitori ai enzimelor hepatice, crește concentrația serică a tartratului de metoprolol, rifampicină, barbituricele, o scad;
- antidiabetice orale, necesită monitorizare; dacă este necesar dozele sunt reajustate;
- adrenalina, poate duce la hipotensiune și bradicardie;
- indometacinul, poate descrește efectul antihipertensiv al metoprololului;
- nitrați, alți agenți antihipertensivi, în special guanetidina, reserpina, a-metil dopa, clonidina și guanfacina, prezintă risc de hipotensiune și/sau bradicardie.
Dacă metoprololul se administrează în combinație cu:
- clonidină, aceasta trebuie întreruptă cu câteva zile înaintea întreruperii metoprololului datorită riscului de crize hipotensive;
- anumite medicamente, acționând asupra SNC ca tranchilizante, hipnotice, antidepresive tri și tetraciclice, neuroleptice și alcool, pot prezenta risc de hipotensiune;
- relaxante musculare de tip curara pot agrava blocarea neuromusculară;
- hrana poate crește biodisponibilitatea tartratului de metoprolol; tartratul de metoprolol poate să reducă clearance-ul altor medicamente (lidocaină).

Posologie și mod de administrare:
Instituirea tratamentului se face individual.
Adulți: dacă nu este indicat altfel, se recomandă:
În hipertensiune
- doză inițială: 100 mg/zi ca doză unică sau în 2 doze divizate (dimineața și seara); dacă este necesar poate fi crescută după o săptămână sau se poate combina cu alt agent hipotensiv;
- doză uzuală: 100-200 mg/zi ca doză unică sau în 2 doze divizate (dimineața și seara);
- doză maximă: 400 mg/zi de obicei în 2 doze divizate (dimineața și seara);
În angină pectorală
- doză inițială: 50 mg/zi în 2 doze divizate, ce poate fi crescută treptat după 1-2 săptămâni;
- doză maximă: 300-400 mg/zi în 2-3 doze divizate;
În aritmii cardiace
- doză inițială 100 mg/zi în 2 doze divizate (dimineață și seară);
- doză uzuală: 150-200 mg/zi în 2-3 doze divizate;
- doză maximă: 300 mg/zi de obicei în 3 doze divizate;
În infarct miocardic
- tratament imediat sau consecutiv tratamentului intravenos, dacă condițiile hemodinamice ale pacientului o permit: va fi instituit cât se poate de repede, preferabil la mai puțin de 12 ore după infarct, astfel: în primele 48 de ore câte 50 mg la 6 ore; dacă pacientul nu tolerează doza, se reduce la jumătate, iar începând cu ziua a treia: câte 100 mg de 2 ori/zi, ca doză de întreținere.
Când nu se recomandă instituirea imediată a tratamentului se poate începe administrarea în ziua 3-10, când tabloul clinic o permite. În acest caz se va administra doza de întreținere: 100 mg de 2 ori/zi, de la început; tratamentul va dura cel puțin 3 luni; în profilaxia recidivelor: se recomandă tratament de lungă durată cu doze de întreținere până la 1 an.
În afecțiuni cardiace cu palpitații
- 100 mg/zi, în 2 doze divizate (dimineața și seara); dacă e nevoie doza poate fi crescută la 400 mg/zi.
În tratamentul adjuvant al hipertireozei
- doza uzuală este de 50 mg de 2-4 ori/zi; va fi redusă treptat, odată cu normalizarea concentrației hormonilor tiroidieni.
În profilaxia migrenelor
- doza uzuală este de 100-200 mg/zi în 2 doze divizate (dimineața și seara).
Copii: nu se recomandă administrarea, întrucât nu există experiență pediatrică privind siguranța și eficacitatea tratamentului.
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții vârstnici sau cu afecțiuni renale; la pacienții cu insuficiență hepatică severă, dozele se reduc.

Supradozaj:
Se manifestă prin: bradicardie de sinus, bloc atrio-ventricular, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, oprirea inimii, bronhospasm, afectarea cunoștinței sau chiar comă, greață, vomă și cianoză. Acestea pot fi agravate prin ingestia concomitentă de alcool, antihipertensive, chinidină sau barbiturice. Primele manifestări pot fi observate la 20 de minute – 2 ore după ingestia medicamentului.
Tratamentul trebuie să includă: măsuri de înlăturare a medicamentului neabsorbit prin: inducerea vomei (dacă pacientul este conștient), lavaj gastric, administrarea de cărbune activ și terapia intensivă cu monitorizarea funcției respiratorii, cardiovasculare, renale, precum și concentrațiile serice ale glucozei și electroliților.
Dacă este necesar se administrează sulfat de atropină intravenos, dopamină, dobutamina și glucagon; în caz de tulburări de conductibilitate se pot monta temporar electrozi pentru stimulare cardiacă.

Prezentare:
Cutii conținând 3 blistere a câte 10 comprimate.

Conservare:
În ambalaj original, ferit de lumină, umiditate și căldură.