Anticoagulante (grupa medicament)

Definitie:

Anticoagulantele sunt medicamente care ajuta la diminuarea sau oprirea coagularii (ingrosarii) sangelui. Procesul coagularii este util in oprirea sangerarii unor rani si contribuie la vindecarea acestora. Atunci cand cheagurilese formeaza intamplator pot cauza probleme care pot pune viata in pericol.Acestea pot migra catre organe precum creierul (si pot provoca un accident vascular cerebral), la inima(si pot provoca stop cardiac) , la plamani(si pot provoca o embolie pulmonara).

Clasificare:

ANTICOAGULANTE NATURALE:

-Heparina

-Heparine fractionate

-Sulodexid

-Antitrombina III

ANTICOAGULANTE DE SINTEZA:

1. Anticoagulante orale, derivati cumarinici
2. Inhibitori ai trombinei: Desirudina, Lepirudina, Bivalirudina, Dabigatran, Agatroban
3. Inhibitori ai factorului Xa: Apixaban , Rivaroxaban, Fondaparinux

ANTIAGREGANTE PLACHETARE

FIBRINOLITICE

• Heparina

Definitie:

Heparina este un compus macromoelcular format din subunitati de glucozamina si acid glucuronic care sunt esterificate cu resturi de acid sulfuric, molecula sulfatata avand un caracter acid pronuntat.

Efecte terapeutice:

Heparina are efect anticoagulant atat in vivo cat si in vitro:

-actiune chilolitica, clarifica plasma lipemica

-previne formarii trombilor

-prelungeste timpul de coagulare, nu influenteaza timpul de sangerare.

Reactii adverse:

-trombopenii, uneori grave

-reactii anafilactice

-hemoragii

-osteoporoza, la administrare pe termen lung

-alopecie

-priaprism

• Heparine cu masa moleculara mica

Definitie:

Contin heparina fractionata obtinuta prin depolimerizare chimica sau enzimatica a heparinei naturale.

Efecte terapeutice:

Au urmatoarele caracteristici fata de heparina naturala:

-separarea actiunii antitrombinice de actiunea anticoagulante si favorizarea fibrinolizei

Reprezentanti: Nadroparina, Enoxaparina, Reviparina, Daltoparina, Parnaparina, Tinzaparina

Sunt indicate in tratamentul trombozei venoase profunde, profilaxia tromboembolismului.

• Derivatii cumarinici

Reprezentanti: acenocumarol, dicumarol, biscumacetat de etil, warfarina

Actiune terapeutica:

Actiunea cumarinelor nu poate fi pusa in evidenta in vitro, deoarece actioneaza indirect, interferand transformarea metabolica a vitamine K.

Indicatii terapeutice:

Anticoagulantele orale se folosesc in urmatoarele situatii clinice:

-tratamentul si profilaxia trombozei venoase profunde

-tratamentul emboliei pulmonare

-tratamentul profilactic al tromboemboliilor

-profilaxia accidentelor tromboembolice

-profilaxia accidentelor tromboembolice

-profilaxia si tratamentul accidentelor tromboembolice din infarctul miocardic acut

• Inhibitori ai trombinei

Dabigatran etexilat este primul reprezentant al noii generatii de anticoagulante orale - inhibitorii directi de trombina. Efectul antitrombotic puternic este obtinut prin blocarea specifica a activitatii trombinei (atat trombina libera cat si pe cea fixata de trombi).

Efecte terapeutice:

Dabigatranul etexilat este un precursor cu molecula mica care nu prezinta nicio activitate farmacologica. Dupa administrarea orala, dabigatranul etexilat este absorbit rapid si transformat in dabigatran prin hidroliza catalizata de esteraza in plasma si in ficat. Dabigatranul este un inhibitor puternic, competitiv, direct reversibil al trombinei si este principiul activ principal in plasma.
Dabigatranul are un efect relativ mic, nesemnificativ asupra timpului de protrombina si a INR, care vizeaza calea de coagulare extrinseca

Indicatii terapeutice:

-primara a evenimentelor tromboem­bolice venoase la pacientii adulti care au suferit o inter­ventie chirurgicala electiva de inlocuire completă de sold sau o in­ter­­venţie chirurgicală de înlocuire completă a ge­nun­­chiului 
- tratamentul trombembolismului venos acut 
- prevenţia accidentelor vasculare cerebrale şi a em­boliei sistemice la pacienţi adulţi cu fibrilaţie atrială nonvalvulară ce prezintă unul sau mai mulţi dintre ur­mătorii factori de risc

• Inhibitori ai factorului Xa

Noile anticoagulante orale  sunt medicamente care inhiba selectiv unul dintre factorii coagularii, fie trombina, fie factorul X activat. Dintre acestea, dabigatranul, rivaroxabanul, apixabanul si edoxabanul au intrat deja in practica clinica din multe tari. Principalele lor avantaje sunt timpul scurt de intrare in actiune, lipsa variatiei raspunsului intra- si interindividual si lipsa necesitatii monitorizarii efectului coagulant.
Eficienta si profilul de siguranta ale noilor anticoagulante au fost stabilite in studii clinice randomizate versus warfarina.

Rivaroxabanul este aprobat pentru profilaxia si tratamentul tromboembolismului venos, precum si pentru profilaxia AVC ischemic la pacientii cu FA non-valvulara .

Apixabanul, comparativ cu warfarina,  reduce rata AVC, a mortii si a hemoragiilor majore indiferent de functia renala, acest efect fiind si mai vizibil in special la pacientii cu ClCr sub 50 ml/min.

Edoxabanul este ultimul inhibitor direct al factorului Xa aprobat de FDA pentru preventia AVC la pacientii cu FA non-valvulara si pentru profilaxia trombembolismului venos.

Dabigatran este superior warfarinei in preventia AVC si a accidentelor tromboembolice sistemice.

Bibliografie:

Barbara G. Wells, Terry L. Schwinghammer, Joseph T. DiPiro, Cecily V. DiPiro, Manual de Farmacoterapie, Editia a X-a, Editura Prior, 2019

Florin Purcarea, Terapia antitrombotica, Revista Medicina interna, nr.1, 2009

What are the types of anticoagulants, WebMD official website

Prof.Dr.Dafin Muresanu, Prof.Dr.Ovidiu Bajenaru, Particularitati clinice si farmacologice  ale anticoagulantelor, Revista Viata Medicala

Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I

Lista de Medicamente Mediately

Dr. Mihaela Rugina, Noi anticoagulante orale, Roumanian Journal of Cardiology

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona