Montelukast (substanța activă)

Definitie si Incadrare:

Montelukast este un medicament administrat pe cale orala utilizat in tratamentul astmului cronic, profilaxia si prevenirea bronhoconstrictiei induse de efort. De asemenea, este utilizat pentru ameliorarea simptomelor rinitei alergice sezoniere si perene.

Montelukast este incadrat in clasa farmacoteraeutica: antagonisti de receptori de leucotriene.

Actiune farmacologica si mecanism de actiune:

Montelukast este un antagonist foarte selectiv al receptorului de leucotriena care se leaga cu afinitate ridicata de receptorul cisteinil leucotriene pentru leucotrienele D4 si E4. Aceste leucotriene sunt excretate de diferite celule, cum ar fi mastocitele si sunt implicate in procesul inflamator care poate provoca semne si simptome de astm si rinita alergica. 
Receptorii de leucotriene se gasesc in celulele cailor respiratorii, cum ar fi macrofagele si celulele musculare netede. Cand se leaga de receptorii de leucotriene, montelukastul inhiba efectele fiziologice ale leucotrienelor (cum ar fi edemul cailor respiratorii, contractia muschilor netezi si afectarea activitatii celulare normale) fara a prezenta nicio activitate agonista. 

Indicatii:

Montelukast este un medicament administrat oral disponibil sub forma de comprimat filmat, comprimat masticabil sau granule orale care este aprobat pentru tratamentul urmatoarelor afectiuni:
- Astm: Montelukast este indicat pentru profilaxia astmului si tratamentul cronic al astmului
- Bronhoconstrictie indusa de efort 
- Rinita alergica sezoniera: Montelukast este indicat pentru ameliorarea simptomelor rinitei alergice sezoniere 

Reacti adverse:

Au fost raportate evenimente neuropsihiatrice la pacientii carora li se administreaza montelukast. Aceste evenimente au fost observate la adulti, adolescenti si pacienti mai tineri. Acestea includ, printre altele: anxietate, depresie, agresivitate, agitatie, tulburari de atentie si memorie, tulburari de somn (insomnie, somnambulism, anomalii in vis), convulsii, parestezie, hipoestezie, precum si ganduri si comportament suicidare.

Alte efecte adverse ale montelukast includ:
- Dureri de cap, febra, oboseala
- Semne ale cailor respiratorii superioare (rinoree, faringita, laringita, sinuzita, epistaxis)
- Semne auriculare: otita
- Semne ale cailor respiratorii inferioare: tuse, pneumonie, respiratie suieratoare
- Semne oculare: conjunctivita
- Semne gastrointestinale: greata, diaree, varsaturi, dureri abdominale, dispepsie, pancreatita
- Infectii: gripa, varicela
- Manifestari dermatologice (prurit, eczema si dermatita atopica, angioedem, urticarie, eruptii cutanate, vanatai, eritem multiform, eritem nodos, necroliza epidermica toxica si sindrom Stevens-Johnson)
- Semne musculo-scheletice: artralgie, mialgie
- Manifestari de hipersensibilitate: anafilaxie, infiltrare eozinofila a ficatului
- Hepatotoxicitate: In studiile clinice, s-au constatat cresteri usoare ale concentratiilor serice ale aminotransferazei la 1% pana la 2% in randul pacientilor carora li s-a administrat montelukast in mod cronic, dar rate similare au fost raportate la cei care au primit placebo. Modelul de crestere al enzimelor este de obicei mixt, incluzand modele hepatocelulare si colestatice. 

Bibliografie:

Harrison R. Wermuth; Talel Badri; Veronica Takov, Montelukast, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan, NIH , National Library of Medicine

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala

Lista de Medicamente Mediately

Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I

Autor: Farmacist Marza Andreea Simona

.