Definitie si clasificare: Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice obtinute, la origine, din variate specii de Streptomyces. In functie de specia din care au fost sintetizate, exista 4 familii:
â– familia Streptomicinei, extrasa din Streptomyces griseus, care este capul de serie al clasei , fiind prima descoperita
â– familia Neomicinei, extrasa din Streptomyces fradiae;
â– familia Kanamicinei, extrasa din Streptomyces kanamyceticus;
â– Gentamicinei, secretata de specia de actinomicete Micromollospora.
CLASIFICARE:
1.AMINOGLICOZIDE CU ADM PARENTERALA
â– ENTAMICINA
â– AMIKACINA
â– TOBRAMICINA
â– NETILMICINA
â– ISEPAMICINA
2. AMINOGLICOZIDE ANTITUBERCULOASE
â– STREPTOMICINA
â– KANAMICINA
3. AMINOGLICOZIDE DE UZ LOCAL
â– NEOMICINA
Mecanism de actiune si spectru:
Aminoglicozidele inhiba ireversibil sinteza proteinelor bacteriene, avand o actiune de tip bactericid. Dupa difuziunea prin canalele membranei externe, acestea sunt transportate activ transmembranar printr-un proces dependent de oxigen. Acest transport activ este inhibat in situatii de pH intracelular scazut sau de anaerobioza si stimulat de catre antibioticele care inhiba formarea peretelui bacterian, asa cum sunt penicilinele, cefalosporinele, Vancomicina. In urma acestui mecanism se explica ineficienta aminoglicozidelor pe bacteriile anaerobe (Clostridium perfringens, Clostridium tetanii, Clostridium botulinum, Bacteroides spp, Peptococcus spp). Odata ajunse la nivel intracelular, aminoglicozidele se fixeaza ireversibil la subunitatea 30S a ribozomilor cu inhibarea sintezei proteice bacteriene si moarte celulara. Aminoglicozidele sunt antibiotice rapid bactericide, iar asocierea cu beta-lactaminele, fluorochinolonele si antibioticele polipeptidice este sinergica.
Active pe:
â– stafilococi (inclusiv Staphylococcus aureus)
â– Escherichia coli;
â– Klebsiella pneumoniae;
â– Salmonella spp;
â– Shigella spp;
â– Yersinia pesti;
â– Proteus spp;
â– Haemophilus influenzae;
â– Pseudomonas aeruginosa;
â– Francisella tularensis;
â– Mycobacterium tuberculosis;
â– Vibrio cholerae;
â– Serratia marcenses;
â– Enterobacter aerogenes;
â– Listeria monocytogenes;
â– Acinetobacter baumanii;
â– Brucella melitensis, Brucella abortus.
Inactive pe:
â– bacteriile strict anaerobe (Clostridium spp, Bacteroidess spp);
â– Treponema pallidum;
â– Streptococcus pneumoniae.
Indicatii terapeutice:
â– de electie pentru terapia empirica a infectiilor severe;
â– tuberculoza: Streptomicina este tuberculostatic de linia I, restul aminoglicozidelor fac parte din tuberculostaticele de rezerva, Tobramicina fiind singurul aminoglicozid ineficient pe micobacterii;
â– osteomielita: Gentamicina;
â– encefalopatia hepato - portala, pregatirea preoperatorie a interventiilor chirurgicale pe colon: Neomicina
â– Gentamicina, Tobramicina, Amikacina si Netilmicina sunt active pe infectiile determinate de Pseudomonas aeruginosa
â– infectii nosocomiale
â– infectii urinare complicate
â– tularemia determinata de Francisella tularensis: Streptomicina;
â– pneumonia determinata de Escherichia coli sau Klebsiella pneumoniae
â– Spectinomicina poate fi folosita in infectii gonococice cu tulpini penicilino - rezistente;
â– endocardita infectioasa;
â– bruceloza.
Contraindicatii
â– sarcina;
â– miastenia gravis;
â– in perioada perioperatorie (pentru a nu interfera cu curarizantele, adica blocantele neuromusculare care relaxeaza si paralizeaza musculatura striata in timpul unei interventii chirurgicale);
â– patologia ORL si boala cronica de rinichi (utilizare cu precautie)!
Efecte adverse
â– nefrotoxicitate prin necroza tubulara acuta - care este potential reversibila dupa intreruperea terapiei si este accelerata de administrarea simultana de diuretice de ansa (Furosemid).;
â– ototoxicitate hipoacuzie si surditate (datorita toxicitatii cohleare), vertij, nistagmus (datorita leziunilor vestibulare);
â– paralizie neuro - musculara este rara, dar cu potential letal (paralizie respiratorie, stop respirator); apare dupa administrarea intrapleurala sau intraperitoneala a unor doze mari de aminoglicozide;
â– dermatita de contact;
â– durere la locul injectarii.
â– Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I
â– Barbara G. Wells, Terry L. Schwinghammer, Joseph T. DiPiro, Cecily V. DiPiro, Manual de Farmacoterapie, Editia a X-a, Editura Prior, 2019
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona