Definitie:

Carbapenemii sunt antibiotice beta-lactamice care au un spectru larg de activitate impotriva multor organisme gram-pozitive si gram-negative, aerobe si anaerobe.

Reprezentanti: imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem, panipenem, biapenem

Mecanism de actiune:

Ca si clasa de b-lactame, carbapenemele nu difuzeaza usor prin peretele celular bacterian. In general, carbapenemii patrund in bacteriile gram negative prin proteinele memebranare exterioare, cunoscute si sub numele de porine. Dupa traversarea spatiului periplasmatic, carbapenemele acileaza ,,permanent" PBP-urile ( enzime precum transglicolaze, transpeptidaze si carboxipeptidaze) care catalizeaza formarea peptidoglicanului in peretele celular al bacteriilor. In cele din urma, peptidoglicanul nu se mai sintetizeaza, peretele celular este slabit iar celula explodeaza din cauza presiunii osmotice.

Pe scurt, carbopenemii inhiba sinteza peretelui bacterian cu scindarea si distrugerea ulterioara a celulei bacteriene.

Activitate microbiologica:

Carbapenemii demonstreaza un spectru antimicrobian general mai larg in vitro decat penicilinele, cefalosporinele si decat combinatiile de inhibitori de b-lactamaze disponibile pe piata. 
In general, imipenemul, panipenemul si doripenemul sunt antibiotice puternice impotriva bacteriilor gram-pozitive . 
Meropenemul, biapenemul, ertapenemul si doripenemul sunt mai eficiente impotriva organismelor gram-negative. 
Ertapenemul are un spectru mai limitat, deoarece nu este la fel de activ ca imipenem sau meropenem impotriva P. aeruginosa.
Meropenemul nu este la fel de puternic ca imipenemul sau doripenemul impotriva Acinetobacter baumannii.
Doripenemul are o concentratie minima inhibitorie mai mica decat imipenemul si meropenemul fata de P. aeruginosa si A. baumannii . In plus, doripenemul este carbapenemul cel mai putin susceptibil la hidroliza de catre carbapenemaze.

Indicatii terapeutice:

Carbopenemii sunt o clasa de medicamente utilizate pentru a trata o mare varietate de infectii bacteriene (inclusiv Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae si Enterobacter cloaca) ale pielii, plamanilor, stomacului, pelvisului, tractului urinar si rinichilor.
De asemenea, sunt utilizati pentru tratamentul infectiilor complicate intraabdominale, infectiilor complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrita, infectii ginecologice, osoase si articulare, infectii ale pielii si endocardita.
Carbopenemii sunt administrati pe cale intramusculara si intravenoasa.

Reactii adverse:

Nefrotoxicitatea, neurotoxicitatea si imunomodularea au fost corelate cu utilizarea carbapenemilor.
In plus, utilizarea carbapenemilor poate modifica microflora intestinala.

S-a raportat ca majoritatea carbapenemilor provoaca cresteri tranzitorii, usoare pana la moderate si asimptomatice ale aminotransferazelor, care se rezolva rapid odata cu oprirea tratamentului. In plus, au existat raportari rare de leziuni hepatice colestatice aparute in timpul sau la scurt timp dupa terapia cu carbapenem, adesea la pacienti cu probleme medicale multiple si alte cauze de boala hepatica (nutritie parenterala, sepsis). Carbapenemele sunt excretate in mare parte nemodificate in urina, cu un metabolism hepatic minim, acesta putand fi fi motivul pentru care hepatotoxicitatea semnificativa clinic cu icter de la carbapeneme este rara.

Bibliografie:

Carbapenems, In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012., PubMed official website

Momentan, nu exista nici un produs disponibil.