Ivermectina este un agent antihelminic semisintetic. Ivermectina este un derivat de avermectina, avermectinele fiind agenti antiparazitari puternici si cu spectru larg. Avermectinele au fost obtinute din bacteria Streptomyces avermitilis.
Ivermectina este un medicament chimioterapic antiparazitar si este utilizat in tratamentul bolilor parazitare atat in medicina veterinara, cat si in medicina umana.
Ivermectina se leaga selectiv si cu afinitate ridicata de canalele de ioni de clorura controlate de glutamat din celulele musculare si nervoase ale microfilariilor la nevertebrate. Aceasta legare determina o crestere a permeabilitatii membranei celulare la ionii de clorura si are ca rezultat hiperpolarizarea celulei, ducand la paralizia si moartea parazitului. Se crede ca ivermectina actioneaza, de asemenea, ca agonist al neurotransmitatorului numit acid gama-aminobutiric (GABA), perturband astfel transmisia neurosinaptica a sistemului nervos central (SNC) mediata de GABA. Ivermectina poate, de asemenea, afecta dezvoltarea intrauterina normala a microfilariilor de O. volvulus si poate inhiba eliberarea acestora.
Medicamente cu administrare topica
Administrata topic, crema cu ivermectina este utilizata pentru tratamentul leziunilor inflamatorii asociate cu rozaceea. Exista si lotiuni topice cu ivermectina pentru tratamentul topic al pediculozei.
Medicamente cu administrare orala
Ivermectina administrata oral este utilizata ca antiparazitar cu spectru larg pentru tratamentul strongiloidozei intestinale cauzate de Strongyloides stercoralis si oncocercozei cauzate de Onchocerca volvulus. Terapia sistemica cu ivermectina este utilizata la nivel international pentru tratamentul diferitelor boli tropicale, inclusiv filarioza, larva migrans cutanata si infectia cu Loa loa, dar si altele.
Ivermectina si COVID-19
Conform Organizatiei Mondiale a Sanatatii, dovezile actuale privind utilizarea ivermectinei pentru tratarea pacientilor cu COVID-19 sunt neconcludente. Pana cand vor fi disponibile mai multe date, Organizatia Mondiala a Sanatatii a aprobat ivermectina pentru utilizare doar in cadrul studiilor clinice controlate.
In prezent sunt in desfasurare, atat la nivel european cat si global, o serie de studii clinice controlate care includ pacientii cu COVID-19 sau contacti ai acestora pentru a studia efectele ivermectinei in aceasta patologie.
In cel mai recent protocol de tratament al infectiei cu virusul SARS-CoV-2, ivermectina NU este mentionata ca medicament util in aceasta boala.
Pacientii sunt astfel sfatuiti sa NU recurga la administrarea ivermectinei in afara indicatiilor terapeutice, deoarece pana in prezent nu sunt disponibile date certe privind eficacitatea acesteia in Covid-19.
Conform Agentiei Nationale a Mediacamentului si a Dispozitivelor Medicale (ANMDM), in Romania este aprobat un singur medicament de uz uman care contine ivermectina, sub forma de crema, administrat in acnee rozacee.
In Europa sunt disponibile mai multe medicamente care contin ivermectina pentru indicatii antiparazitare precum si pentru acnee rozacee.
Medicamente cu administrare topica
Utilizate corespunzator, lotiunile si cremele cu ivermectina aplicate local este putin probabil sa provoace toxicitate semnificativa. In cazul expunerii semnificative la cantitati necunoscute de formulari veterinare de ivermectina (prin ingestie, inhalare, injectare sau expunere semnificativa la suprafata corporala), pacientii au raportat:
- eruptii cutanate
- edeme
- dureri de cap
- ameteli
- astenie
- greata
- varsaturi
- diaree
Alte efecte mai putin frecvente includ convulsii, ataxie, dispnee, dureri abdominale, parestezii, urticarie si dermatita de contact.
Medicamente cu administrare orala
Reactii adverse mai frecvente
- dificultati de miscare
- dureri sau rigiditate musculara
- dureri articulare
- ganglioni limfatici umflati, durerosi sau sensibili la nivelul axilei
Reactii adverse mai putin frecvente
- scaune negre
- balonare sau umflarea fetei, bratelor, mainilor, gambelor sau picioarelor
- dureri in piept
- frisoane
- transpiratii reci
- tuse
- ameteli sau senzatie de lesin
- ameteli, lesin sau senzatie de lesin la ridicarea din pozitia culcat sau asezat
- iritarea, durerea, roseata sau umflarea ochilor sau pleoapelor
- puls rapid sau neregulat
- senzatie de miscare constanta a propriei persoane sau a imprejurimilor
- febra
- urinare dureroasa sau dificila
- crestere rapida in greutate
- senzatie de rotire
- tremuraturi la nivelul picioarelor, bratelor, mainilor sau picioarelor
- durere in gat
- rani, ulcere sau pete albe pe buze sau in cavitatea bucala
- ganglioni iflamati
- furnicaturi la nivelul mainilor sau picioarelor
- tremuraturi sau tremur al mainilor sau picioarelor
- dificultati de respiratie
- sangerari sau vanatai neobisnuite
- somnolenta neobisnuita
- oboseala sau slabiciune neobisnuita
- crestere sau pierdere neobisnuita in greutate
Reactii adverse rare
- agitatie
- dureri de spate
- vedere incetosata
- modificari ale starii de constienta
- confuzie
- scaderea starii de constienta sau a capacitatii de reactie
- dificultati in a sta in picioare sau la mers
- halucinatii
- durere de cap
- iritabilitate
- pierderea controlului vezicii urinare
- pierderea controlului intestinal
- pierderea starii de constienta
- modificari ale dispozitiei sau modificari mentale
- roseata a ochilor
- convulsii
- rigiditate a gatului
- senzatie neobisnuita de oboseala sau lentoare
- varsaturi
Reactii adverse cu incidenta necunoscuta
- vezicule, descuamare a pielii
- senzatie de arsura oculara, mancarime oculara sau uscciune oculara
- modificari ale starii de constienta
- confuzie
- urina inchisa la culoare
- diaree
- secretii, lacrimare excesiva
- scaune de culoare deschisa
- pierderea starii de constienta
- leziune cutanata rosie, adesea cu un centru violet
- sensibilitate a ochiului la lumina
- umflarea pleoapelor
- lacrimare
- durere abdominala sau stomacala in partea dreapta superioara
- ochi si piele ingalbeniti
Simptome ale supradozajului
- confuzie
- scaderea constientizarii sau a reactivitatii
- somnolenta severa
Pot aparea unele reactii adverse care, de obicei, nu necesita asistenta medicala. Aceste reactii adverse pot disparea in timpul tratamentului, pe masura ce organismul se adapteaza la tratament.
La unii pacienti pot aparea si alte reactii adverse care nu sunt enumerate.
Bibliografie:
WHO advises that ivermectin only be used to treat COVID-19 within clinical trials, World Health Organization official website
Informare referitoare la administrarea ivermectinei ca profilaxie si tratament in Covid-19, Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale- platforma online oficiala
Formiga FR, Leblanc R, de Souza Reboucas J, Farias LP, de Oliveira RN, Pena L. Ivermectin: an award-winning drug with expected antiviral activity against COVID-19. J Control Release. 2021 Jan 10;329:758-761. doi: 10.1016/j.jconrel.2020.10.009. Epub 2020 Oct 7. PMID: 33038449; PMCID: PMC7539925.
Crump A, Omura S. Ivermectin, 'wonder drug' from Japan: the human use perspective. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2011;87(2):13-28. doi: 10.2183/pjab.87.13. PMID: 21321478; PMCID: PMC3043740.
Ivermectin (oral route), Mayo Clinic official website
Ivermectin, DrugBank official website
Autor: Farmacist Marza Andreea Simona