Amiodarona (substanța activă)

Definitie:

Amiodarona este o substanta activa care ajuta inima sa bata regulat si apartine unei clase de medicamente numite antiaritmice.

Medicamentele care contin amiodarona se incadreaza in clasa farmacoterapeutica: antiaritmice clasa III.

Actiune farmacologica:

La nivelul cordului amiodarona produce:
- alungirea repolarizarii, probabil prin inhibarea efluxului de potasiu, ca urmare a blocarii canalelor specifice;
- diminuarea automatismului sinusal si bradicardie; acest efect nu este antagonizat de atropina;
- antagonism necompetitiv alfa si beta-adrenergic;
- scaderea conducerii sino-atriale si nodale, cu atat mai mare cu cat descarcarile sunt mai frecvente;
- prelungirea perioadei refractare si micsorarea excitabilitatii miocardice la nivel atrial, nodal si ventricular;
- incetinirea conducerii si prelungirea perioadei refractare a cailor accesorii atrio-ventriculare. Nu influenteaza conducerea intraventriculara.

Alte proprietati:
- cresterea debitului coronarian prin efect direct asupra musculaturii netede a arterelor coronare (vasodilatatie coronariana directa);
- micsorarea consumului de oxigen, prin scaderea moderata a rezistentei periferice si prin efect bradicardizant;
- mentinerea debitului cardiac prin micsorarea presiunii si rezistentei vasculare periferice si absenta efectului inotrop negativ.

Indicatii terapeutice:

Profilaxia si tratamentul aritmiilor ventriculare severe recurente-prevenirea si suprimarea recidivelor aritmiilor ventriculare cu potential de evolutie letal, cum sunt tahicardia ventriculara instabila hemodinamic, fibrilatia ventriculara.

Profilaxia si tratamentul aritmiilor supraventriculare severe recurente-prevenirea si suprimarea recidivelor aritmiilor supraventriculare refractare la alte antiaritmice, indeosebi cele asociate cu sindromul Wolff-Parkinson-White (WPW), cum sunt: fibrilatia atriala paroxistica, flutterul atrial, tahicardia supraventiculara paroxistica.

Datorita instalarii lente a efectului si a posibilitatii aparitiei unor reactii adverse grave, amiodarona se recomanda numai daca alte antiaritmice nu au fost eficace sau nu au fost tolerate.

Amiodarona poate fi utilizata la pacientii cu boala coronariana si/sau disfunctii ale ventriculului stang.

Reactii adverse:

Tulburari oculare
Foarte frecvente:
- microdepozite corneene - la adultii tratati cu clorhidrat de amiodarona apar microdepozite corneene. Microdepozitele, localizate in aria sub-pupilara, sunt reversibile la reducerea dozei sau intreruperea tratamentului. Prezenta unor microdepozite asimptomatice nu reprezinta un motiv pentru intreruperea administrarii clorhidratului de amiodarona sau reducerea dozelor. Unii pacienti pot manifesta fotofobie, xeroftalmie, halouri colorate in jurul ochilor.

Foarte rare:
- neuropatie/ nevrita optica care poate progresa catre cecitate. Au fost observate unele cazuri de neuropatie/nevrita optica cu vedere neclara/incetosata, scaderea acuitatii vizuale, edem papilar, care pot progresa catre cecitate. Relatia cu clorhidratul de amiodarona nu a fost stabilita. De aceea se recomanda ca in lipsa unei alte etiologii manifeste sa se intrerupa tratamentul cu clorhidrat de amiodarona.

Tulburari ale sistemului imunitar
Cu frecventa necunoscuta:
- edem angioneurotic (edem Quincke);
- soc anafilactic/ reactie anafilactoida incluzand soc.

Afectiuni cutanate si ale tesutului celular subcutanat
Foarte frecvente:
- fotosensibilitate. Clorhidratul de amiodarona determina fotosensibilizare. Este necesar sa se utilizeze creme fotoprotectoare sau sa se evite expunerea la soare.

Frecvente:
- in timpul tratamentului pe termen lung, cu doze zilnice mari, poate sa apara o coloratie albastru-gri a zonelor de piele expuse la soare, in special la nivelul fetei, la 4-9% din pacienti; dupa intreruperea tratamentului, aceste pigmentari dispar lent.
- eczema.

Foarte rare:
- eritem pe parcursul radioterapiei
- eruptii cutanate de obicei nespecifice
- alopecie
- dermatita exfoliativa

Cu frecventa necunoscuta:
- urticarie
- reactii cutanate severe, uneori letale, incluzand necroliza epidermica toxica (NET)/ sindromul Stevens-Johnson (SSJ)
- dermatita buloasa si reactia la medicament cu eozinofilie si simptome sistemice.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Frecvente:
- toxicitate pulmonara (pneumopatie de hipersensibilitate, pneumopatie interstitiala/ alveolara sau fibroza pulmonara, bronsiolita obliteranta cu pneumopatie pe cale de organizare (BOPO), uneori cu evolutie letala.

Foarte rare:
- bronhospasm la pacientii cu insuficiena respiratorie severa, in special la asmatici;
- au fost raportate cateva cazuri de detresa respiratorie acuta, uneori letala, imediat dupa interventii chirurgicale (interactiune posibila cu concentratii crescute de oxigen).

Cu frecventa necunoscuta:
- hemoragie pulmonara (au fost raportate cazuri de meoragie pulmonara, desi nu se cunoaste cu exactitate frecventa).

Tulburari hepatobiliare
Foarte frecvente:
- crestere izolate, de obicei moderate, la inceputul tratamentului, a valorii serice a transaminazelor (de 1,5-3 ori); acestea pot regresa la intreruperea tratamentului sau spontan.

Frecvente:
- hepatopatie acuta cu valori crescute ale cocentratiilor plasmatice ale transaminazelor si/sau icter, inclusiv insuficienta hepatica, cu evolutie uneori letala.

Foarte rare:
- hepatopatie cronica (hepatita pseudo-alcoolica, ciroza), uneori letala.

Tulburari ale sistemului nervos
Frecvente:
- tremor extrapiramidal
- cosmaruri
- tulburari de somn

Mai putin frecvente:
- neuropatie periferica senzo-motorie si/sau miopatie, in general, reversibila la intreruperea tratamentului.

Foarte rare:
- Ataxie de tip cerebelos, a carei regresie are loc, de obicei, dupa reducerea dozei sau intreruperea tratamentului
- hipertensiune intracraniana benigna (pseudo-tumoare cerebrala)
- cefalee
- vertij

Cu frecventa necunoscuta:
- paraosmie
- parkinsonism

Tulburari psihice:
Cu frecventa necunoscuta:
- delir/ stare confuzionala.

Tulburari endocrine
Frecvente:
- hipotiroidie - cresterea in greutate, apatia, somnolenta, cresterea valorilor TSH, semnaleaza diagnosticul. Intreruperea tratamentului duce la revenirea la starea de eutiroidie in 1-3 luni. Oprirea tratamentului nu este imperativa; daca indicatia de tratament o justifica, se poate continua administrarea clorhidratului de amiodarona in asociere cu o terapie substitutiva pe baza de l- tiroxina, dozele stabilindu-se in functie de valorile TSH.
- hipertiroidia, uneori letala - poate fi paucisimptomatica (usoara scadere ponderala, atenuarea eficacitatii medicamentelor antianginoase si antiaritmice) sau franca (scadere ponderala, aritmii recurente, angor pectoris, insuficienta cardiaca congestiva). Diagnosticul este dat de cresterea valorii plasmatice a T3 (triiodotironina), scaderea TSH, scaderea raspunsului TSH la TRH (tireostimulina). In aceasta situatie tratamentul cu clorhidrat de amiodarona trebuie intrerupt.

Foarte rare:
- sindrom de secretie inadecvata de hormon antidiuretic (SIADH).

Tulburari cardiace
Frecvente:
- bradicardie, in general moderata si dependenta de doza.

Mai putin frecvente:
- instalarea sau agravarea aritmiei, urmata de stop cardiac.
- tulburari de conducere (bloc sino-atrial, bloc atrio-ventricular de diferite grade).

Foarte rare:
- bradicardie marcata sau stop sinusal, la pacientii cu disfunctie de nod sinusal si/sau la varstnici.

Cu frecventa necunoscuta:
- torsada varfurilor.

Tulburari vasculare
Foarte rare:
- vasculita.

Tulburari gastro-intestinale
Foarte frecvente:
- tulburari gastrointestinale benigne (greata, varsaturi, disgeuzie), care apar de obicei la dozele de atac si dispar cu scaderea dozei.

Frecvente:
- constipatie;

Mai putin frecvente:
- xerostomie.

Cu frecventa necunoscuta:
- pancreatita/ pancreatita acuta.

Tulburari metabolice si de nutritie:
Cu frecventa necunoscuta:
- scadere a poftei de mancare.

Tulburari ale aparatului genital si sanului
Foarte rare:
- orhiepididimita
- impotenta

Tulburari hematologice si limfatice
Foarte rare:
- trombocitopenie
- anemie aplastica
- anemie hemoliticaLa pacientii in tratament cu amiodarona au fost indentificate incidental granuloame ale maduvei spinarii. Semnificatia clinica este necunoscuta.

Investigatii diagnostice
Foarte rare:
- cresteri ale creatininemiei.

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Cu frecventa necunoscuta:
- granulom, inclusiv granulom al maduvei osoase.

A se consulta prospectul produsului ce contine amiodarona pentru lista completa a reactiilor adverse.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati  medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala

Platforma online Mediately