5
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj cu lidocaină s-au raportat manifestări de toxicitate neurologică sau cardio-
vasculară. În această situaţie se va institui tratament de susţinere a funcţiilor vitale: administrare de
oxigen, eventual ventilaţie asistată.
În caz de convulsii se administrează injectabil un barbituric cu durată scurtă de acţiune (tiopental) sau
o benzodiazepină (diazepam 5-15 mg).
Atropina poate fi utilizată pentru tratamentul tulburărilor cardiovasculare. Administrarea intravenoasă
a unei doze de 0,5-1 mg atropină poate corecta bradicardia şi tulburările de conducere, în timp ce
simpatomimeticele împreună cu agoniştii β-receptorilor se utilizează pentru corectarea hipotensiunii
arteriale.
În cazul unui stop cardiac, este esenţială începerea imediată a masajului cardiac.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice, anestezice locale, amide, codul ATC: N01BB02
Lidocaina este un anestezic local cu structură amidică cu acţiune cu debut rapid şi de durată scurtă şi
cu proprietăţi antiaritmice încadrat în clasa I B (clasificarea Vaughan-Williams).
Lidocaina acţionează prin stabilizarea membranei fibrei nervoase, creşterea pragului excitabilităţii şi
micşorarea procesului de depolarizare, până la împiedicarea dezvoltării potenţialului de acţiune
propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aceste acţiuni se explică prin diminuarea permeabilităţii
membranare la ionii de sodiu.
Când se aplică local la nivelul mucoasei, lidocaina este absorbită diferit, în funcţie de doză şi locul de
aplicare. Gradul perfuziei sanguine la nivelul mucoasei influenţează absorbţia. Efectul lidocainei sub
formă de spray se instalează într-un minut şi durează 5-6 minute. Senzaţia de amorţire dispare gradat
după 15 minute. În doze terapeutice nu afectează frecvenţa cardiacă şi nu exercită efect inotrop negativ
(deprimare cardiacă).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Distribuţie
Distribuţia are loc la nivel de:
Ţesuturi: medicamentul este distribuit în ţesuturile preferenţial vascularizate: rinichi, plămâni, ficat şi
inimă. Este, de asemenea, distribuit în ţesutul adipos.
Placentă: lidocaina traversează placenta prin difuziune pasivă. Distribuţia la nivelul placentei pare a fi
suficientă pentru a ajunge în circulaţia fetală şi a atinge nivele toxice. Lidocaina traversează rapid
placenta şi apare în circulaţia fetală în câteva minute după administrare la mamă.
Legarea de proteine: legarea lidocainei de proteinele plasmatice depinde în mare măsură atât de
concentraţia plasmatică a medicamentului cât şi de concentraţia glicoproteinei acide alfa 1 (GAA).
Legarea lidocainei de proteinele plasmatice s-a demonstrat a fi de 33% până la 80%. S-a arătat că
legarea de proteinele plasmatice este crescută la pacienţii cu uremie şi la cei la care s-a efectuat
transplant renal şi creşte după un infarct miocardic, situaţie în care creşte şi concentraţia plasmatică a
GAA. Creşterea legării de proteinele plasmatice poate reduce biodisponibilitatea lidocainei libere, în
această situaţie pacienţii tolerând concentraţii mai mari de medicament.