3
4.9 Supradozaj
Cu administrarea orală actuală şi datorită domeniului terapeutic larg nu a fost raportat niciun caz de
supradozaj până în prezent.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică:vitamina B1 şi combinaţii cu vitamina B6 și B12, codul ATC: A11DA03.
Benfotiamina reprezintă o formă mai activă a vitaminei B1. Faţă de aceasta se caracterizează printr-un număr
de avantaje.
Benfotiamina se absoarbe de 3-5 ori mai rapid decât dozele echivalente de clorhidrat de tiamină. Procentul
de benfotiamină absorbit creşte proporţional cu doza administrată. Studiile recente au arătat că clorhidratul
de tiamină se poate absorbi într-o cantitate de maximum 10 mg.
După administrarea de benfotiamină, rata de metabolizare la co-carboxilaza activă este de 2-5 ori mai mare
decât cea obţinută după administrarea unei doze egale de vitamină B1.
Benfotiamina este mult mai rezistentă la acţiunea tiaminazei.
Nici chiar după administrarea unor doze foarte mari de benfotiamină, nu au fost observate reacţii
anafilactice.
În timp ce clorhidratul de tiamină inhibă peristaltismul intestinal, benfotiamina are un uşor efect stimulator
asupra musculaturii netede.
Benfotiamina este inodoră şi fără gust. După administrarea de benfotiamină, nu apare modificarea mirosului
pielii care apare după administrarea de vitamină B1.
Deficitul de vitamina B1 poate determina polineuropatie.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală de benfotiamină, în intestin are loc o defosforilare indusă de fosfataze, rezultând S
– benzoiltiamina (SBT). Această substanţă este liposolubilă, având o permeabilitate crescută. S –
benzoiltiamina este absorbită sub formă de tiamină. Această formă este mai bine absorbită decât derivaţii
hidrosolubili de tiamină şi trece din circulaţie în celule unde se formează tiamina, printr-un proces de
debenzoilare, aceasta metabolizându-se la co-carboxilază sub acţiunea tiaminkinazei. Aproximativ 1 mg
tiamină este degradat zilnic în organism, iar excesul de tiamină este eliminat pe cale urinară.
Co-carboxilaza este, printre altele o co-enzimă a piruvatdehidrogenazei care joacă un rol important in
procesele de glicoliză oxidativă. Deoarece furnizarea de energie către neuroni este produsă, în principal, prin
glicoliza oxidativă, furnizarea unor cantităţi suficiente de tiamină este esenţială pentru buna funcţionare a
sistemului nervos. În cazul în care glicemia este crescută, creşte şi necesarul de tiamină. În cazul
administrării benfotiaminei, se ating concentraţii intracelulare ale tiaminei şi coenzimelor sale active mai
mari decât cele obţinute după administrarea orală a derivaţilor hidrosolubili de tiamină.
Concentraţiile plasmatice mici de co-carboxilază determină acumularea în sânge şi ţesuturi a produşilor
intermediari cum sunt piruvatul, lactatul şi cetoglutaratul. Ţesutul muscular, sistemul nervos central şi
miocardul sunt deosebit de sensibile la acţiunea acestor substanţe. Benfotiamina inhibă acumularea acestor
substanţe toxice. Chiar după administrarea orală a unei singure doze de benfotiamină, se obţine efect
analgezic.
Determinarea concentraţiei plasmatice a vitaminei B1 se realizează prin testarea activităţii enzimatice
dependente de TPP la nivel eritrocitar (de exemplu, transcetolaza) şi stabilirea reactivităţii acestora.
Concentraţiile plasmatice ale vitaminei B1 sunt de aproximativ 2 – 4 μg vitamina B1/100 ml.
5.3 Date preclinice de siguranţă
a) Toxicitate acută, subcronică şi cronică:
Favorite
Cosul meu
Cumpara 
