Amlodipina (substanța activă)

Definitie:

Amlodipina este un inhibitor al influxului de ioni de calciu, din grupul dihidropiridinei (blocant al canalelor lente de calciu sau antagonist al ionilor de calciu) care inhiba influxul transmembranar de ioni de calciu la nivelul musculaturii netede cardiace si vasculare. 

Medicamentele care contin amlodipina fac parte din clasa farmacoterapeutica: blocante ale canalelor de calciu, blocante selective ale canalelor de calciu cu efecte preponderent vasculare.

Actiune farmacologica:

Mecanismul de actiune de reducere a tensiunii arteriale al amlodipinei este determinat de efectul relaxant direct asupra musculaturii netede vasculare. Mecanismul exact prin care amlodipina isi exercita efectul antianginos nu este in intregime elucidat, dar amlodipina reduce durerea de etiologie ischemica prin urmatoarele doua actiuni:
- Amlodipina dilata arteriolele periferice, scazand astfel rezistenta periferica sistemica (postsarcina). Deoarece alura ventriculara ramane constanta, scaderea postsarcinii determina scaderea consumului de energie si necesarului de oxigen la nivelul miocardului.
- De asemenea, mecanismul de actiune al amlodipinei implica probabil si dilatarea arterelor coronariene principale si a arteriolelor coronariene, atat in zonele miocardice indemne, cat si in zonele cu ischemie. Aceasta vasodilatatie creste aportul de oxigen la nivel miocardic la pacientii cu spasm coronarian (angina pectorala Prinzmetal sau angina pectorala vasospastica).
La pacientii cu hipertensiune arteriala, administrarea amlodipinei in doza unica zilnica determina scaderea semnificativa clinic a tensiunii arteriale in clino- si ortostatism, pe parcursul a 24 de ore.
Datorita instalarii lente a actiunii, administrarea amlodipinei nu determina hipotensiune arteriala acuta.
La pacientii cu angina pectorala, administrarea amlodipinei in doza unica zilnica creste durata totala a efortului fizic, durata de timp pana la aparitia episodului de durere anginoasa, timpul pana la aparitia unei subdenivelari de 1 mm a segmentului ST si scade atat frecventa episoadelor de durere anginoasa, cat si necesarul de nitroglicerina. 

Indicatii terapeutice:

- Hipertensiune arteriala
- Angina pectorala cronica stabila
- Angina pectorala vasospastica (angina pectorala Prinzmetal)

Reactii adverse:

Este indicat ca pacientul sa ajunga la medic imediat daca, dupa ce a administrat medicamentul, resimtiti vreuna din reactiile adverse grave, foarte rare, prezentate mai jos:

- respiratie suieratoare, durere in piept, scurtare a respiratiei sau dificultate la respiratie, instalate brusc;

- umflare a pleoapelor, a fetei sau a buzelor;

- umflare a limbii si a gatului, ce determina dificultate la respiratie;

- reactii grave la nivelul pielii, incluzand eruptie trecatoare pe piele intensa, urticarie, inrosire a pielii pe intreg corpul, mancarimi intense, aparitie de vezicule, cojire si umflare a pielii, inflamare a mucoaselor (sindrom Stevens Johnson) sau alte reactii alergice;

- infarct miocardic, batai neregulate ale inimii;

- pancreas inflamat, ce poate cauza dureri abdominale si de spate grave, insotite de o stare generala de rau accentuata.

Au fost raportate urmatoarele reactii adverse frecvente. Daca vreuna dintre aceste reactii adverse creeaza probleme sau daca persista mai mult de o saptamana, trebuie ca pacientul sa se adreseze medicului.

Frecvente

- dureri de cap, ameteli, somnolenta (in special la inceputul tratamentului);

- palpitatii (constientizare a batailor inimii), inrosire brusca a fetei;

- dureri la nivelul abdomenului, greata;

- umflare la nivelul gleznelor (edem), oboseala.

Alte reactii adverse raportate includ urmatoarele reactii prezentate mai jos. Daca vreuna dintre reactiile adverse devine grava sau daca se observa orice reactie adversa nementionata in acest prospect, pacientul trebuie sa anunte medicul sau farmacistul.

Mai putin frecvente

- tulburari ale dispozitiei, teama fara motiv, depresie, insomnie;

- tulburari ale gustului, lesin, slabiciune;

- senzatie de furnicaturi si intepaturi la nivelul membrelor; scadere a sensibilitatii la durere;

- tulburari ale vederii, vedere dubla, tiuituri in urechi;

- tensiune arteriala mica;

- stranut/nas care curge, ca urmare a inflamatiei mucoasei de la nivelul nasului (rinita);

- tulburari ale tranzitului intestinal, diaree, constipatie, indigestie, uscaciune a gurii, varsaturi;

- cadere in exces a parului, transpiratii excesive, mancarime la nivelul pielii, purpura, modificari de culoare la nivelul pielii;

- tulburari la urinare, nevoie crescuta de urinare in timpul noptii, crestere a frecventei urinarilor;

- incapacitate de a obtine o erectie, disconfort la nivelul sanilor sau crestere a sanilor la barbati;

- slabiciune, durere, stare generala de rau;

- dureri ale articulatiilor sau dureri ale muschilor, crampe musculare, dureri de spate;

- crestere sau scadere in greutate.

Rare

- confuzie.

Foarte rare

- scadere a numarului de globule albe, scadere a numarului de plachete sanguine, ce poate determina aparitia neobisnuita de vanatai sau sangerare cu usurinta (distrugere a globulelor rosii);

- crestere a concentratiei de zahar in sange (hiperglicemie);

- o afectare a nervilor ce poate determina slabiciune, furnicaturi sau amorteli;

- tuse, umflare a gingiilor;

- balonare la nivel abdominal (gastrita);

- functie anormala a ficatului, inflamatie a ficatului (hepatita), colorare in galben a pielii (icter), crestere a valorilor serice ale enzimelor hepatice care apare la unele teste medicale;

- tonus muscular crescut;

- inflamare a vaselor de sange, adeseori insotita de eruptie trecatoare pe piele;

- sensibilitate la lumina.

Cu frecventa necunoscuta

- tremor, postura rigida, fata cu aspect de masca, miscari lente, mers tarsait si instabilitate posturala.

A se consulta prospectul produsului ce contine amlodipina pentru lista completa a reactiilor adverse.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati  medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala