Captopril (substanța activă)

Definitie

Captoprilul este un inhibitor foarte specific si competitiv al enzimei de conversie a angiotensinei I (inhibitor ECA).

Medicamentele care contin captopril fac parte din clasa farmacoterapeutica: medicamente active pe sistemul renina-angiotensina, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Actiune farmacologica

Inhibitorii ECA suprima sistemul plasmatic renină-angiotensină-aldosteron. Renina este o enzimă endogenă sintetizată de rinichi și eliberată în circulație unde transformată angiotensinogenul în angiotensina I. Angiotensina I este apoi transformată de enzima de conversie a angiotensinei in angiotensina II. Angiotensina II este un vasoconstrictor puternic care provoaca constricție arterială și creșterea tensiunii arteriale, precum și stimularea glandei suprarenale. Inhibarea ECA determină scăderea plasmatică de angiotensină-II, care duce la scăderea activității vasoconstrictoare și a secreției de aldosteron. Deși aceasta din urmă este mică, poate să apară o creștere mică a concentrației plasmatice de potasiu, alături de sodiu și pierderi de lichid. 

O altă funcție a enzimei de conversie este de a degrada puternic bradikinina peptidă kinin vasodepresivă la metaboliți inactivi. În consecință, inhibarea ECA determină o activitate crescută a sistemului circulant și local kalikreină-kinină care contribuie la vasodilatația periferică prin activarea sistemului prostaglandinelor. Este posibil ca acest mecanism să fie implicat în efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA și să fie responsabil pentru anumite reacții adverse.

Indicatii terapeutice

Captopril este utilizat in tratamentul tensiunii arteriale mari si pentru tratamentul anumitor boli ale inimii. Daca tensiunea arteriala nu este tratata poate creste riscul de aparitie a bolilor de inima sau riscul de atac cerebral. Captopril scade tensiunea arteriala si reduce astfel acest risc.

Captopril este utilizat si in cazul insuficientei cardiace.

Captopril poate fi utilizat si pentru tratamentul pacientilor care au suferit recent un infarct miocardic. Infarctul miocardic apare atunci cand unul dintre vasele de sange majore care furnizeaza sange pentru muschiul inimii este blocat. Acest lucru inseamna ca inima nu primeste oxigenul de care are nevoie si muschiul inimii este deteriorat.

In plus, captopril poate fi utilizat si pentru tratamentul bolilor de rinichi la pacientii cu diabet.

Reactii adverse

Reactiile adverse raportate pentru captopril sau in tratamentul cu inhibitori ECA includ:

Tulburari hematologice si limfatice

- Foarte rare: neutropenie/agranulocitoza, pancitopenie in particular la pacientii cu disfunctie renala, anemie (inclusiv aplastica si hemolitica), trombocitopenie, limfadenopatie, eozinofilie, boli autoimune.

Tulburari metabolice si de nutritie

- Mai putin frecvente: scaderea apetitului.

- Foarte rare: hiperkaliemie, hiponatremie, hipoglicemie

Tulburari psihice

- Frecvente: tulburari de somn. Foarte rare: confuzie, depresie.

Tulburari ale sistemului nervos

- Frecvente: disgeuzie, ameteli.

- Mai putin frecvente: cefalee si parestezii. Rare: somnolenta.

- Foarte rare: accidente cerebrovasculare, insuficienta cerebrovasculara si sincopa.

Tulburari oculare

- Foarte rare: vedere incetosata

Tulburari cardiace

- Mai putin frecvente: tahicardie, aritmie, angina pectorala, palpitatii. Foarte rare: stop cardiac, soc cardiogenic.

Tulburari vasculare

- Mai putin frecvente: hipotensiune arteriala, sindrom Raynaud, eritem facial, paloare, hipotensiune arteriala ortostatica.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale

- Frecvente: tuse uscata, iritativa (neproductiva), dispnee.

- Foarte rare: bronhospasm, rinita, alveolita alergica/pneumonie eozinofilica.

Tulburari gastrointestinale

- Frecvente: greata, varsaturi, iritatie gastrica, dureri abdominale, diaree, constipatie, xerostomie, ulcer peptic, dispepsie.

- Rare: stomatita/ulceratii aftoase, angioedem intestinal

- Foarte rare: glosita, pancreatita.

Tulburari hepatobiliare

- Foarte rare: afectarea functiei hepatice si colestaza (inclusiv icter), hepatita inclusiv cu necroza, cresterea bilirubinei sanguine, cresterea transaminazelor, fosfataza alcalina sangvina crescuta.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

- Frecvente: prurit cu sau fara eruptii cutanate tranzitorii, eruptii cutanate tranzitorii si alopecie

- Mai putin frecvente: edem angioneurotic 

- Foarte rare: urticarie, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, fotosensibilitate, eritrodermie, reactii pemfigoide si dermatita exfoliativa.

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

- Foarte rare: mialgii, artralgii.

Tulburari renale si ale cailor urinare

- Rare: afectare a functiei renale inclusiv insuficienta renala, poliurie, oligurie, cresterea frecventei urinare.

- Foarte rare: sindrom nefrotic.

Tulburari ale aparatului genital si ale sanului

- Foarte rare: disfunctie erectila, ginecomastie.

- Tulburari generale si la nivelul locului de administrare

- Mai putin frecvente: dureri toracice, oboseala, stare generala de rau, astenie. Foarte rare: febra.

Investigatii diagnostice

- Foarte rare: proteinurie, eozinofilie, hiperkaliemie, hiponatremie, cresterea uremiei, cresterea creatininemiei, cresteri ale bilirubinei serice, scaderea hemoglobinei, a hematocritului, a leucocitelor a trombocitelor, titru ANA pozitiv, cresterea VSH.

Pentru lista completa si exacta a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine captopril.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Captoprilum, Mediately platforma online oficiala

Captoprilum,  Agentia Natationala a Medicamentului platforma online oficiala (anm.ro)