Carvedilol (substanța activă)

Definitie

Carvedilol este un betablocant neselectiv.

Medicamentele care contin carvedilol sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: medicamente alfa si beta-blocante.

Actiune farmacologica

Prin blocarea neselectiva a beta-receptorilor, reduce tensiunea arteriala, frecventa cardiaca si debitul cardiac. Carvedilolul reduce presiunea arteriala pulmonara si presiunea din atriul drept. Prin blocarea alfa1-adrenoreceptorilor, produce vasodilatatie periferica si reduce rezistenta vasculara sistemica.

Datorita acestor efecte, reduce travaliul cardiac si previne aparitia anginei pectorale. La pacientii cu insuficienta cardiaca, carvedilolul creste fractia de ejectie a ventriculului stang si amelioreaza simptomatologia. Carvedilolul nu are activitate simpatomimetica intrinseca. La fel ca si propranololul, are proprietati de stabilizare de membrana.

Efectul asupra tensiunii arteriale si ritmului cardiac sunt cel mai bine exprimate la 1-2 ore de la administrare.

La pacientii hipertensivi cu functie renala normala, carvedilolul scade rezistenta vasculara renala fara modificari esentiale asupra filtrarii glomerulare, fluxului plasmatic renal si excretiei de electroliti.

De regula, carvedilolul nu are efecte semnificative asupra lipoproteinelor plasmatice.

Indicatii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale. Carvedilol poate fi utilizat singur sau in asociere cu alte medicamente antihipertensive.

Tratamentul anginei pectorale cronice stabile.

Tratament adjuvant in insuficienta cardiaca stabila, moderata sau severa, in asociere cu diuretice, digitala, inhibitori ai enzimei de conversie si /sau alte vasodilatatoare.

Reactii adverse

Incidenta anumitor reactii adverse precum ameteala, bradicardia, hipotonia si tulburarile vizuale este proportionala cu marimea dozei. Cel mai adesea, aceste reactii se produc la cresterea dozei, la pacientii cu insuficienta cardiaca si sunt, de obicei, tranzitorii.

Tulburari cardiace si vasculare

Bradicardie, hipotensiune arteriala ortostatica, tulburari de conducere intracardiaca, palpitatii, edeme periferice, extremitati reci, hipotensiune arteriala si sincopa. Rareori starea clinica se poate deteriora la pacientii cu insuficienta cardiaca (in special la cresterea dozei), exceptional la pacientii cu angina pectorala (intreruperea brusca a tratamentului poate determina infarct miocardic) si la cei cu claudicatie intermitenta si sindrom Raynaud.

Tulburari ale sistemului nervos

Pot aparea urmatoarele reactii adverse: vertij sau ameteala, cefalee (in special la debutul tratamentului sau la ajustarea dozelor), somnolenta, insomnie, rareori codificari ale dispozitiei si starii mentale.
Ameteala cu sau fara hipotensiune arteriala ortostatica este reactia adversa cea mai frecventa a carvedilolului (aprox. la 6% din pacienti).

Tulburari gastro-intestinale

Carvedilolul poate determina senzatie de uscaciune a gurii, scaderea apetitului alimentar, greata sau durere abdominala (pana la 2%), diaree usoara, varsaturi, flatulenta, rar constipatie. Au fost raportate cazuri rare de afectare hepatica tranzitorie datorata carvedilolului. Daca prin teste biochimice este confirmata insuficienta hepatica, tratamentul cu carvedilol va fi intrerupt.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale

Ocazional, pot aparea dispnee, bronhospasm (mai ales la pacientii predispusi) si obstructie nazala.

Tulburari hematologice si limfatice

Au fost raportate cazuri izolate de trombocitopenie si leucopenie.

Tulburari renale si ale cailor urinare si tulburari ale aparatului genital si sanului

Beta-blocantele produc rareori tulburari de mictiune si de potenta. Functia renala poate fi, in mod exceptional, afectata.

Tulburari endocrine si tulburari metabolice si de nutritie

Mai ales la diabetici, pot aparea hiperglicemie (la tipul II) sau hipoglicemie (mai ales la tipul I). Concentratiile plasmatice ale trigliceridelor pot creste (1%) si, de asemenea, nivelul colesterolului (rar).

Tulburari oculare

Pot aparea tulburari de vedere, scaderea secretiei lacrimale (care afecteaza purtatorii de lentile de contact) si iritatie oculara.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

La mai putin de 1% dintre pacientii tratati cu carvedilol pot aparea reactii de hipersensibilizare: prurit, rash, urticarie. La alte b-blocante au fost raportate cazuri individuale de psoriazis, alopecie, si dermatita exfoliativa.

Foarte rar : reactii adverse cutanate severe (de exemplu eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliza epidermica toxica).

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Au fost semnalate rar: dureri musculare, osoase (vertebrale).

Alte reactii adverse

Pot aparea oboseala, crestere in greutate, bufeuri si, rareori, parestezii.

Pentru lista completa si exacta a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine carvedilol.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Carvedilolum, Mediately platforma online oficiala

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala