Nitrazepam (substanța activă)

Definitie

Nitrazepamul este un medicament din clasa benzodiazepinelor cu efect hipnotic, sedativ si miorelaxant.

Medicamentele care contin nitrazepam sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: psiholeptice, derivati de benzodiazepine.

Actiune farmacologica

Agonistii receptorilor benzodiazepinici poseda actiune anxiolitica, anticonvulsivanta, sedativ-hipnotica si miorelaxanta. Acesti agenti nu exercita inhibitie generala asupra neuronilor.

Efectele nitrazepamului sunt atribuite inhibitiei intensificate ale sinapselor GABA-ergice (sinapse cu acid gama-aminobutiric ca neurotransmitator). Aceasta creste pragul de stimulare in primul rand la nivelul sistemului limbic, formatiunilor subcorticale, talamusului, hipotalamusului si hipocampului.

Nitrazepamul nu interfera cu functiile corticale si induce o stare mentala similara somnului fiziologic. La nivelul sistemului nervos central GABA este principalul neurotransmitator inhibitor. Receptorul GABAA reprezinta un situs alosteric de legare pentru inhibitorii sistemului nervos central, cum sunt benzodiazepinele (incluzand nitrazepamul). 

Legarea benzodiazepinelor la receptorii GABAA creste afinitatea receptorului pentru GABA. Acest lucru rezulta in activarea prelungita a canalului de clor localizat pe complexul de receptor. Influxul consecvent de clorura in neuroni hiperpolarizeaza membrana celulara si inhiba transmisia neuronala. Au fost identificate diferite subtipuri ale receptorilor benzodiazepinici (1-6) ca fiind componente ale complexului de receptor GABAA.

Indicatii terapeutice

Nitrazepamul este indicat pentru tratamentul simptomatic al insomniei tranzitorii sau de scurta durata.

Trebuie luata in considerare ca insomnia poate fi simptomul altor afectiuni fizice sau psihice pentru care exista tratamente mai specifice.

Reactii adverse

Tulburari hematologice si limfatice
Cu frecventa necunoscuta: neutropenie

Tulburari psihice
Frecvente: confuzie, lipsa emotiilor
Rare: anxietate, scaderea libidoului

Tulburari ale sistemului nervos
Frecvente: ameteli, ataxie, somnolenta in timpul zilei, cefalee, vigilenta scazuta.
Rare: tulburari de echilibru

Tulburari oculare 
Frecvente: diplopie 
Rare: afectare a vederii

Tulburari acustice si vestibulare
Rare: vertij

Tulburari vasculare
Rare: hipotensiune arteriala

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Rare: cresterea secretiei bronsice

Tulburari gastro-intestinale
Rare: disconfort abdominal, hipomotilitate gastro-intestinala

Tulburari hepatobiliare
Rare: icter

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Rare: eruptii cutanate tranzitorii

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Frecvente: slabiciune musculara

Tulburari renale si ale cailor urinare
Rare: retentie urinara

Tulburari ale aparatului genital si sanului
Rare: tulburari menstruale

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Frecvente: fatigabilitate
Rare: reactii idiosincrazice induse de medicament

Toleranta

In urma utilizarii repetate timp de cateva saptamani poate aparea o anumita scadere a eficacitatii efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor.

Dependenta

Utilizarea benzodiazepinelor (chiar si in doze terapeutice) poate determina instalarea unei dependente fizice si psihice: intreruperea tratamentului poate sa induca fenomen de sevraj sau de ,,rebound", un sindrom tranzitor, in care simptomele care au justificat instituirea tratamentului cu o benzodiazepina reapar cu intensitate marita. Acesta poate fi insotit de alte reactii, incluzand modificari ale dispozitiei, anxietate si neliniste. Deoarece riscul fenomenului de sevraj sau al celui de ,,rebound" este mai mare la intreruperea brusca a tratamentului, se recomanda ca dozele sa fie reduse progresiv. Au fost raportate cazuri de abuz de benzodiazepine.

Amnezie

Amnezie anterograda poate aparea la doze terapeutice, riscul acesteia crescand la doze mai mari. Efectele amnestice pot fi insotite de comportament inadecvat.

Reactii psihice si paradoxale

Efecte rare de tip comportamental care includ agresivitate, confuzie, neliniste, agitatie, iritabilitate, iluzii, furie, cosmaruri, halucinatii, tulburari psihotice si comportament neadecvat. Aparitia acestor reactii este mai probabila la copii si varstnici.
Depresia preexistenta poate fi demascata in timpul tratamentului cu benzodiazepine, cu tendinte suicidare.

Varstnici

Pacientii varstnici sunt in mod special sensibili la efectele substantelor cu actiune inhibitoare la nivel central.

Pentru lista completa si exacta a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine nitrazepam.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Nitrazepamum, Mediately platforma online oficiala

Agentia Nationala a Medicamentului, platforma online oficiala