Pasireotida (substanța activă)

Definitie

Pasireotida este un analog al somatostatinei.

Medicamentele care contin pasireotida sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: Hormoni si analogi hipofizari si hipotalamici, somatostatina si analogi.

Actiune farmacologica

Pasireotida este un analog injectabil al somatostatinei. Pasireotida isi exercita activitatea farmacologica prin legarea la receptorii somatostatinei. Sunt cunoscute cinci subtipuri de receptori ai somatostatinei umane: hsst 1, hsst 2, hsst 3, hsst 4 si hsst 5. Aceste subtipuri de receptori sunt exprimate in diverse tesuturi in conditii fiziologice normale. Analogii somatostatinei se leaga la receptorii hsst cu diverse potente. Pasireotida se leaga cu mare afinitate de patru dintre cei cinci receptori hssts.

Receptorii somatostatinei sunt exprimati in multe tesuturi, mai ales la nivelul tumorilor neuroendocrine in care hormonii sunt secretati in mod excesiv, inclusiv GH, la pacientii cu acromegalie si ACTH in boala Cushing.

Studiile in vitro au evidentiat faptul ca celulele tumorale corticotrope de la pacientii cu boala Cushing prezinta un nivel ridicat de expresie hsst 5, in timp ce alte subtipuri de receptori fie nu sunt exprimate, fie sunt exprimate la niveluri mai reduse. Pasireotida se leaga si activeaza patru din cinci receptori hssts, mai ales, hsst 5, in celulele corticotrope ale adenoamelor care secreta ACTH, determinand inhibarea secretiei ACTH.

Din cauza profilului extins de legare la receptori de somatostatina, pasireotida are potentialul de a stimula atat receptorii de subtip hsst 2, cat si receptorii de subtip hsst 5, care sunt relevanti pentru inhibarea secretiei de GH si IGF-1 si, prin urmare, care sunt eficace pentru tratarea acromegaliei.

Metabolismul glucozei

Intr-un studiu randomizat, dublu-orb, efectuat la voluntari sanatosi, aparitia hiperglicemiei la administrarea subcutanata a pasireotidei la doze de 0,6 si 0,9 mg, de doua ori pe zi, a fost asociata cu scaderea semnificativa a secretiei de insulina, ca si a valorilor incretinei (si anume peptida-1 similara glucagonului [GLP-1] si polipeptida insulinotropa dependenta de glucoza [GIP]). Pasireotida nu a afectat sensibilitatea insulinei.

Indicatii terapeutice

- Tratamentul pacientilor adulti cu acromegalie pentru care o interventie chirurgicala nu constituie o optiune sau care nu a avut rezultate curative si care nu sunt controlati corespunzator prin tratament cu alt analog al somatostatinei.

- Tratamentul pacientilor adulti cu boala Cushing pentru care o interventie chirurgicala nu constituie o optiune sau la care o interventie chirurgicala a esuat.

Reactii adverse

Profilul de siguranta privind utilizarea intramusculara a pasireotidei corespunde profilului clasei analogilor de somatostatina, cu exceptia nivelului mai mare si frecventei hiperglicemiei, observate la utilizarea intramusculara a pasireotidei. Profilul de siguranta privind utilizarea intramusculara a pasireotidei a fost, in mare, similar in indicatiile acromegalie si boala Cushing.

Pentru lista completa si exacta a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine pasireotida.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Pasireotide, Mediately platforma online oficiala

INN-pasireotide, ec.europa.eu