Tirzepatida (substanța activă)

Definitie

Tirzepatida este un agonist al receptorilor GIP si GLP-1 cu durata lunga de actiune.

Medicamentele care contin tirzepatida sunt incadrate in clasa farmacoterapeutica: medicamente utilizate in diabetul zaharat, medicamente hipoglicemiante, cu exceptia insulinelor.

Actiune farmacologica

Tirzepatida este un agonist al receptorilor GIP si GLP-1 cu durata lunga de actiune, cu activitate foarte selectiva asupra receptorilor umani GIP si GLP-1. Tirzepatida are un grad inalt de afinitate atat pentru receptorii GIP, cat si pentru receptorii GLP 1. Actiunea tirzepatidei asupra receptorului GIP este similara cu cea a hormonului GIP nativ. Actiunea tirzepatidei asupra receptorului GLP-1 este mai redusa decat cea a hormonului GLP-1 nativ. Ambii receptori sunt prezenti pe suprafata celulelor endocrine alfa si beta pancreatice, la nivel cardiovascular, la nivelul celulelor imune (leucocitelor), in tractul intestinal si rinichi. Receptorii GIP sunt, de asemenea, prezenti pe suprafata adipocitelor.

In plus, ambii receptori GIP si GLP-1 sunt prezenti la nivel cerebral in zone importante pentru reglarea apetitului. Studiile la animale arata ca tirzepatida se distribuie si activeaza neuronii din regiunile creierului implicate in reglarea apetitului si aportului alimentar. Studiile la animale arata ca tirzepatida poate modula utilizarea grasimilor prin intermediul receptorul GIP. In adipocitele umane cultivate in vitro, tirzepatida actioneaza asupra receptorilor GIP pentru a regla absorbtia glucozei si pentru a modula absorbtia lipidelor si lipoliza.

Controlul glicemic

Tirzepatida imbunatateste controlul glicemic prin scaderea concentratiilor glucozei serice in conditii de repaus alimentar si ale glucozei serice postprandiale la pacientii cu diabet zaharat de tip 2 prin mai multe mecanisme.

Reglarea apetitului si metabolismului energetic

Tirzepatida scade greutatea corporala si masa de grasime corporala. Scaderea greutatii corporale se datoreaza preponderent reducerii masei adipoase. Mecanismele asociate cu greutatea corporala si reducerea masei de grasime corporala implica scaderea aportului de alimente prin reglarea apetitului. Studiile clinice arata ca tirzepatida reduce aportul energetic si apetitul prin cresterea senzatiei de satietate si de plenitudine si scaderea senzatiei de foame. Tirzepatida reduce, de asemenea, intensitatea poftelor alimentare si preferintele pentru alimente bogate in zahar si grasimi. Tirzepatida moduleaza utilizarea grasimilor.

Indicatii terapeutice

Diabet zaharat de tip 2

Tirzepatida este indicat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la adulti, ca tratament asociat regimului alimentar si exercitiilor fizice

ca monoterapie, cand utilizarea tratamentului cu metformin este considerata inadecvata, din cauza intolerantei sau contraindicatiilor ca terapie adaugata la tratamentul cu alte medicamente hipoglicemiante.

Controlul greutatii

Tirzepatida este indicata ca tratament asociat unei diete cu un continut scazut de calorii si o activitate fizica crescuta, pentru controlul greutatii, inclusiv scadere in greutate si mentinerea greutatii, la adultii cu un indice de masa corporala (IMC) initial de:

- ≥ 30 kg/m2 (obezitate) sau

- ≥ 27 kg/m2 pana la < 30 kg/m2 (supraponderali) cu cel putin o comorbiditate legata de greutate (de exemplu, hipertensiune arteriala, dislipidemie, apnee obstructiva in somn, boli cardiovasculare, prediabet sau diabet zaharat de tip 2)

Reactii adverse

Reactiile adverse raportate cel mai frecvent au fost tulburarile gastrointestinale si acestea au fost, in majoritate, usoare sau moderate ca severitate.

Incidenta gretei, varsaturilor si diareei a fost mai mare in perioada de crestere a dozei, ulterior diminuandu-se in timp.

Tulburari ale sistemului imunitar
Frecvente: Reactii de hipersensibilitate
Rare: Reactii anafilactice, angioedem

Tulburari metabolice si de nutritie
Foarte frecvente: Hipoglicemie in cazul administrarii concomitente cu sulfoniluree sau insulina
Frecvente: Hipoglicemie in cazul administrarii concomitent e cu metformin si SGLT2i,scaderea apetituluialimentar
Mai putin frecvente: Hipoglicemie in cazul administrarii concomitente cu metformin, scadere ponderala

Tulburari alesistemului nervos
Frecvente: Ameteala
Mai putin frecvente: Disgeuzie, disestezie

Tulburari vasculare
Frecvente: Hipotensiun e arteriala

Tulburari gastro- intestinale
Foarte frecvente: Greata, diaree, varsaturi3, durere abdominala3, constipatie
Frecvente: Dispepsie, distensie abdominala, eructatii, flatulenta,boala de reflux gastroesofagian
Mai putin frecvente: Colelitiaza, colecistita, pancreatita acuta, golire gastrica intarziata

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Frecvente: Caderea parului

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Frecvente: Fatigabilitate, reactii la locul injectarii
Mai putin frecvente: Durere la locul de injectare

Investigatii diagnostice
Frecvente: Frecventa cardiaca crescuta, valori crescute ale lipazei, valori crescute ale amilazei, valori crescute alecalcitoninei sanguine

Pentru lista completa si exacta a reactiilor adverse trebuie consultat prospectul medicamentului care contine tirzepatidum.

Profil de siguranta:

Acest medicament se elibereaza numai pe baza de prescriptie medicala! Administrati medicamentul asa cum v-a fost prescris de medic!

Adresati-va medicului dvs. in cazul in care aveti intrebari sau nelamuriri cu privire la tratament sau aveti ingrijorari cu privire la starea dvs. de sanatate!

Bibliografie:

Tirzepatidum, Mediately platforma online oficiala

Tirzepatidum, Agentia Nationala a Medicamentului - platforma online oficiala